改善疾病治疗的特异性

摘要

本发明公开了经保护基团修饰的药物，其中保护基团通过保护基团上的氮原子与药物共价偶合。经修饰药物中的保护基团能阻止药物在非靶细胞中的代谢转化和螯合，所述保护基团可经酶促在靶细胞中药物分离。本发明化合物和方法的优点包括：通过抑制转化成可能具有细胞毒素性的代谢产物而减少了细胞毒性，通过减少螯合到非靶细胞中而减少了药物的剂量，并提高所述药物的选择性。

主权项

1.提高药物药理学作用的选择性的方法，包括：确定对靶细胞具有所需药理学作用的药物；用保护基团修饰药物，其中保护基团通过保护基团上的氮原子与药物共价偶合；和其中保护基团降低了药物在非靶细胞中的蓄积，和其中保护基团经酶促在靶细胞中与药物分开。