INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány (I) általános képletű vegyületekre, valamint azokgyógyászati szempontból elfogadható sóira, prodrugjaira vagygyógyászati szempontból hatásos metabolitjaira, vagy prodrugjaik vagymetabolitjaik gyógyászati szempontból elfogadható sóira vonatkozik. Az(I) általános képletben R1 jelentése szubsztituált vagyszubsztituálatlan aril-, heteroaril-, karbociklusos vagyheterociklusos csoport; vagy (a) általános képletű csoport, amelybenR4 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, és Xjelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, aril-,heteroaril-, karbociklusos vagy heterociklusos csoport; és R2jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan aril-, heteroaril-,karbociklusos vagy heterociklusos csoport; vagy (a) általános képletűcsoport, amelyben R4 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncúalkilcsoport, és X jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlanalkil-, aril-, heteroaril-, karbociklusos vagy heterociklusos csoport.A találmány szerinti hatásos indazolvegyületek módosítják és/vagygátolják a sejtburjánzást, így például proteinkinázok aktivitásánakgátlása útján. A vegyületek és hatóanyagként ezeket tartalmazógyógyászati készítmények ennek alapján kináztól függő betegségek, ígya rák és más, sejtburjánzással járó betegségek és kóros állapotokkezelésére alkalmazhatók. A találmány szerinti hatóanyagok továbbá azérképződést (angiogenézist), például a cukorbetegséggel kapcsolatosretinopátiában jelentkező ereződést is gátolják. Ó