发明名称 2,2-二氯烷羧酸、它们的制备方法、含有它们的药物以及它们在治疗耐胰岛素性中的应用
摘要 治疗糖尿病的药物,含有式I化合物作为活性物质:∴其中A、B、A′和W具有权利要求中所述定义,以及式I的新化合物以及制备它们的方法。
申请公布号 CN1105558C 申请公布日期 2003.04.16
申请号 CN95197101.8 申请日期 1995.11.09
申请人 罗赫诊断器材股份有限公司 发明人 E·沃斯;J·皮尔;P·弗罗因德
分类号 A61K31/20;A61K31/202;A61K31/201;A61P3/10 主分类号 A61K31/20
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;温宏艳
主权项 1.用于治疗糖尿病的药物,其含有至少一种式I化合物以及其生理学上可接受的盐或酯和其旋光异构体:<img file="C9519710100021.GIF" wi="961" he="392" />其中:A表示具有5-20个碳原子的亚烷基链,A′表示价键破折号、1,2-亚乙烯基或亚乙炔基或具有1至10个碳原子的亚烷基链,B表示价键破折号、亚甲基、硫、氧;或NR<sup>1</sup>基,其中:R<sup>1</sup>是氢、苄基、苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者羰基、氨磺酰、亚砜或磺基;E-或Z-1,2-亚乙烯基或亚乙炔基;或CR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>基,其中:R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苯基,R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苄基、苯基、羟基或NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>基,其中:R<sup>4</sup>是氢、苄基、苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,和R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者Y-Z-Y基团,其中:Y是硫或氧,Z是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>烷基链,n为1-5,和W表示卤原子;氰基或氰硫基;氨基羰基;甲基、异丙基或叔丁基;未取代的或可被苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;环己烯基或环戊烯基、可被以下一种取代基或它们的任意组合取代的苯环:C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、氰基、巯基、磺酰氨基、乙酰氨基、羧基、苯氧基、苄氧基、苯基、苯甲酰基、羧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氟、氯、溴、碘、羧基甲氧基、羧基乙氧基、乙酰氧基、乙酰基、丙酰基、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基团,其中R<sup>6</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苄基、R<sup>7</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苄基、苯基或苯甲酰基,其中各芳香环是非取代的或可被以下取代基取代一次或多次:卤素、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;另外还有α-或β-萘环,它可被以下基团取代:甲基、羟基、甲氧基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、氰基、乙酰基、氯或溴;或四氢化萘基。
地址 德国曼海姆