发明名称 2-咪唑啉基氨基吲哚化合物及含有它的组合物和应用
摘要 本发明涉及具有结构式(I)的化合物,式中a)R<SUB>1</SUB>是氢、或烷基;键(a)是单键或双键;b)R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>分别独立地选自氢;未取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基;氨基;C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷氨基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>二烷氨基和卤素;c)R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>分别独立地选自氢;未取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷氨基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>二烷氨基;卤素;和2-咪唑啉基氨基;R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>中一个或仅一个是2-咪唑啉基氨基;d)R<SUB>7</SUB>选自氢;未取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷氨基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>二烷氨基;卤素;e)该化合物不是4-(2-咪唑啉基氨基)吲哚;它们的对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明也涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
申请公布号 CN1092652C 申请公布日期 2002.10.16
申请号 CN97180036.7 申请日期 1997.11.21
申请人 普罗克特和甘保尔公司 发明人 R·T·亨利;R·J·谢尔登;W·L·塞贝尔
分类号 C07D403/12;A61K31/40 主分类号 C07D403/12
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 林蕴和
主权项 1.具有如下通式的化合物:<img file="C9718003600021.GIF" wi="417" he="306" />通式I式中,a)R<sub>1</sub>是氢、或烷基;键(a)是单键或双键;b)R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别独立地选自氢;未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>链烷基、链烯基或链炔基;未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基;氨基;C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>二烷氨基和卤素;c)R<sub>4</sub>是2-咪唑啉基氨基;d)R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>分别选自氢;未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>链烷基、链烯基或链炔基;未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>二烷氨基;卤素;e)该化合物不是4-(2-咪唑啉基氨基)吲哚;或该化合物的对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐
地址 美国俄亥俄州