发明名称 乙烯基吡咯烷酮头孢菌素衍生物
摘要 本发明涉及通式I的头孢菌素衍生物其中各符号定义同权利要求1,及其易于水解的酯,所述化合物的药物上可接受的盐和式I的化合物的水合物及其酯和盐。以及这类化合物的制备,它们在治疗传染病方面的应用和含这类化合物的药物制剂。$#!
申请公布号 CN1081639C 申请公布日期 2002.03.27
申请号 CN97122431.5 申请日期 1997.11.05
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 P·安格恩;I·汉茨-克劳斯;H·G·F·海希特
分类号 C07D501/44;C07D501/40;C07D501/46;C07D501/06;A61K31/545 主分类号 C07D501/44
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.通式I的头孢菌素衍生物<img file="C9712243100021.GIF" wi="1154" he="266" />其中R<sup>1</sup>表示苯基、苯乙烯基、萘基或杂环基;该苯基、苯乙烯基、萘基和杂环基未被取代或被卤素或低级烷基中的至少一个取代,或被卤素或羟基取代的低级烷基所取代;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>各自表示氢或低级烷基,X表示S,s表示0或1,R<sup>2</sup>表示-CH<sub>2</sub>-CONHR<sup>6</sup>、低级烷基-Q<sub>r</sub>、环烷基-Q<sub>r</sub>、苯基-Q<sub>r</sub>、杂环或杂环基-Q<sub>r</sub>,该低级烷基、苯基和杂环可被下列基团中至少一种取代:低级烷氧基、羟基、卤素和-CH<sub>2</sub>CONHR<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>表示苯基或被羟基和/或卤素取代的苯基;Q表示-CH<sub>2</sub>-,r表示0或1,R<sup>3</sup>表示羟基、-O<sup>-</sup>、或-OM,而M指碱金属;“杂环基”和“杂环”是指含有至少一个选自氧、氮和硫的杂原子的不饱和或饱和的、未取代或取代的4-、5-或6-元杂环,所述杂环任选地与苯基稠合;以及所述化合物的药物上可接受的盐。
地址 瑞士巴塞尔