| 主权项 |
1.一种下式[1]之苯并杂环衍生物或其药理可接受 之: 式中G为式: 之基,或式 之基, R1为氢原子或卤原子, R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同或不同,且各自 为氢原子,C1-C6烷基,或于苯环上任意具有卤取代基 之苯甲醯基);氢原子;羟基;C1-C6烷氧基;经羧基取代 之C1-C6烷基;氰基取代之C1-C6烷基;经四唑基取代之C 1-C6烷基,C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基;C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C2-C6烷醯氧基;C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6 烷氧基;羧基取代之C1-C6烷氧基;或式-(O)m-A-(CO)uNR6R7 之基(式中m及u各为0或1,但m与u二者不同时为0,A为C1 -C6伸烷基,R6及R7为相同或不同,且各自为氢原子,C1- C6烷氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C1-C6烷基,胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金 刚烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯基,或是任意具 有卤取代基之苯基,或R6及R7可与其所键结之氮原 子互相键结,而形成选自咯啶基、六氢啶基、 六氢基、吗基或高六氢基之5-至7-员饱 和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基 任意取代者), R3为氢原子或-CH2OH, 或者R2及R3可互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5, R为于啶环上可任意具有选自任意具C1-C6烷基取 代基之苯基及啶基取代基之啶羰基;9-氧代茀 基;于环上任意具有苯基取代基之羰基; 金刚烷基羰基;于吩环上任意具有苯基取代基之 吩基羰基;于唑环上任意具有苯基取代基之 唑基羰基;C3-C8环烷羰基;或是下式之基: (式中,p为1或2,R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,任意具有 C1-C6烷醯基取代基之胺基,硝基,卤原子或C1-C6烷氧 基,R9为下式之基:-NR10R11(其中,R10为氢原子,C1-C6烷 基,或任意具有卤取代基之C1-C6烷醯基,R11为C1-C6烷 基,任意具有选自卤原子及羟基取代基之C1-C6烷醯 基,C3-C8环烷基,于苯环上任意具有选自C1-C6烷基及 卤原子之取代基及于烷基部分任意具有羟基取代 基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基,苯氧基-C2-C6烷醯基(基于 苯环上任意具有选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷氧基,经 卤素取代之C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之 胺基,硝基,经C1-C6烷醯基取代之胺基及卤原子之取 代基,且于其C1-C6烷醯基部份任意具有卤取代基), 任意具有选自C1-C6烷基,啶基-C1-C6烷基及苯基-C1- C6烷基之取代基之胺基羰基,任意具有卤取代基之C 1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧基取代之C2-C6烷醯基,C2-C6烷 醯氧基取代之C2-C6烷醯基,苯氧基-C1-C6烷氧羰基,苯 并喃基羰基,苯并咪唑基羰基,基羰基, 氧基取代之C2-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基,式 之 基,四氢异基羰基,苯甲醯 基-C1-C6烷基,于环上任意具有选自C1-C6烷基及 氧代基之取代基之四氢基氧基取代之C2-C6烷 醯基,C1-C6烷磺醯基,啶基-C1-C6烷氧羰基,茀基-C1-C 6烷氧羰基,C2-C6烯氧基羰基,四氢基氧基取代之C2 -C6烷醯基,苯基-C3-C6烯羰基,六氢啶基-C1-C6烷氧 羰基(其于六氢啶环上任意具有选自C1-C6烷醯基, C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基之取代基),或者R10及R11可 以与其键连之氮原子互相键结而形成异环) ;氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6烷氧基;于 苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯基;C3-C8 环烷基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;于苯环上任意具有C1- C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基;任意具有选自下 列取代基之苯基;C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基-C1-C6烷 氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基,经卤素取代之C1-C6烷氧基 ,硝基,任意具有C1-C6烷醯基取代基之胺基,苯基,及 任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C1-C6烷氧 基;苯氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯 氧基-C1-C6烷基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基 之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6烷基取代 基之苯胺基-C1-C6烷基;苯基C1-C6烷氧基(其于苯环 上任意具有选自卤原子,C1-C6烷氧羰基及任意具有 选自C1-C6烷基及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基 取代之C1-C6烷基取代基之胺基羰基之取代基); 于苯环上任意具有卤取代基之苯甲醯基-C1-C6烷氧 基;于苯环上任意具有卤取代基之苯基-C2-C6烯基; 于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯基-C1-C 6烷基;咯啶基取代之C1-C6烷氧基;选自下列组群 之饱和之5至11员杂单环或杂双环基:咯啶基、六 氢啶基、六氢基、吗基、啶基、高六 氢基、嘧啶基、咯基、异基、咪唑啶 基、异基、1,2,3,4-四氢异基、唑基 、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异基、1,2,3,4 -四唑基、1,2,4-三唑基、异基、咪唑基、咪 唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑基、异 基、2-咪唑基、2-咯基、唑基、唑基 、四氢-1,3-基、四氢唑基,或2,3,4,5-四氢-(1H) -2-苯并庚因基,且该杂环基系经1至3个选自C1-C6 烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯基-C1-C6烷基及氧 代基之基任意取代者;C3-C8环烯基;苯基-C1-C6烷胺羰 基;任意具C1-C6烷基取代基之胺磺醯氧基;氰基,或 式-(A)m-CHR12R13之基(式中,A与上述之定义同,R12为羟 基或C1-C6烷醯氧基,R13为任意具有C1-C6烷基取代基 之苯基或苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯基-C 1-C6烷基,及m为0或1)), X为伸甲基,单键,式:=CH-之基或式-N(CH3)-之基, Y为>NH,>N-CH2COOH,>N-CH2CO2C1-6烷基, 或>N-CH2CONHC1-6烷基。 但当R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同不同且各 自为氢原子,C1-C6烷基或苯甲醯基),氢原子,羟基,C1- C6烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基,羧基取代之C1-C6烷氧 基,C1-C6烷氧基,C2-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基,式:-(O )m-A-(CO)uNR6R7之基(m及1,u为0或1),R6及R7为相同或不同 且各自为氢原子或C1-C6烷基,或R6及R7可与其所键结 之氮原子互相键结,而成为选自咯啶基、六氢 啶基、六氢基、吗基或高六氢基之5至 7员饱和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基任意取代者 ),或任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C2-C6 烷醯氧基;或者R2及R3可互相键结成=O或=CH2;及当R为 下式之基: 且该基之R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,卤原子,C1-C6烷 氧基或胺基时,则R9不为氢原子,亦不为式:-NR10R11之 基(R11为C1-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基或于苯环上 任意具有1至3个选自C1-C6烷基、胺基、C1-C6烷醯基 取代之胺基及C1-C6烷氧基之取代基之苯氧基-C2-C6 烷醯基或R10为C1-6烷醯基及R11为C1-6烷基),或者 当R1为氢原子,R2为氢原子,胺基,单-C1-C6烷胺基或二 -C1-C6烷胺基,或是R2及R3可互相键结成氧代基时,R9 不为苯基环上任意具有选自羟基,C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基及C1-C6烷醯氧基之取代基的苯基,或是 当R9为下式之基: (n为1或2),且G为下式之基: (R2及R3为如上定义者)时,X不为伸甲基亦不为式:=CH- 之基,或者 当R10及R11之一为氢原子时,另一者不为C1-C6烷基,或 是 当R1及R2同时为氢原子,或R2与R3一起键结形成氧代 基时,则R不为未经取代之啶羰基,未经取代之 吩羰基,未经取代之唑羰基,亦不为C3-C8环烷羰基 ,或是 当R3为氢原子,R2为氢原子,任意具有C1-C6烷基取代 基之经胺基取代的C2-C6烷醯氧基,C1-C6烷氧羰基取 代之C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷氧基,式:-(O)m-A-(CO)uNR6R 7之基(式中,R6及R7为相同或不同且各自为氢原子或 C1-C6烷基,m为1,u为0或1)或式:-NR4R5之基(式中R4及R5为 相同或不同,且各为氢原子或C1-C6烷基),或是R2及R3 可互相键结成氧代基或C1-C6亚烷基,则R9不为式:-NR 10R11之基(式中,R10为C1-C6烷基,R11为C1-C6烷基),氢原 子,C1-C6烷硫基,C1-C6烷氧基,亦不为C1-C6烷基,或R1,R2 及R3皆为氢原子,G为式: 之基(式中X为单键),则 R不为未经取代之羰基。2.如申请专利范围第1 项之化合物或其药理上可接受之,式中G为式: 之基(式中R2及R3之定义与申请专利范围第1项中所 定义者相同,且X为伸甲基)。3.如申请专利范围第1 项之化合物或其药理上可接受之,式中G为式: 之基(式中R2及R3之定义与申请专利范围第1项中所 定义者相同,且X为单键)。4.如申请专利范围第1项 之化合物或其药理上可接受之,式中G为式: 之基(式中R2及R3之定义与申请专利范围第1项中所 定义者相同,且X为式:=CH-之基)。5.如申请专利范围 第1项之化合物或其药理上可接受之,式中G为式: 之基(式中R2及R3之定义与申请专利范围第1项中所 定义者相同,且X为式:-N(CH3)-之基。6.如申请专利范 围第1项之化合物或其药理上可接受之,式中G为 式: 之基(式中R2,R3及Y之定义如申请专利范围第1项中 所定义者)。7.如申请专利范围第2项之化合物或其 药理上可接受之,其中R为啶环上任意具有选 自任意具有C1-C6烷基取代基之苯基及啶基之取 代基之啶羰基;9-氧代茀基;于环上任意具有 苯基取代基之羰基;金刚烷基羰基;于吩环 上任意具有苯基取代基之吩基羰基;于唑环上 任意具有苯基取代基之唑基羰基;或是C3-C8环烷 羰基。8.如申请专利范围第2项之化合物或其药理 上可接受之,式中R为下式之基: 其中R8,R9及p之定义如申请专利范围第1项中所定义 者。9.如申请专利范围第3项之化合物或其药理上 可接受之,其中R为啶环上任意具有选自任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基及啶基之取代基之 啶羰基;9-氧代茀基;于环上任意具有苯基取 代基之羰基;金刚烷基羰基;于吩环上任意 具有苯基取代基之吩基羰基;于唑环上任意具 有苯基取代基之唑基羰基;或是C3-C8环烷羰基。 10.如申请专利范围第3项之化合物或其药理上可接 受之,式中R为下式之基: 其中R8,R9及p之定义如申请专利范围第1项中所定义 者。11.如申请专利范围第4项之化合物或其药理上 可接受之,其中R为啶环上任意具有选自任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基及啶基之取代基之 啶羰基;9-氧代茀基;于环上任意具有苯基取 代基之羰基;金刚烷基羰基;于吩环上任意 具有苯基取代基之吩基羰基;于唑环上任意具 有苯基取代基之唑基羰基;或是C3-C8环烷羰基。 12.如申请专利范围第4项之化合物或其药理上可接 受之,式中R为下式之基: 其中R8,R9及p之定义如申请专利范围第1项中所定义 者。13.如申请专利范围第5项之化合物或其药理上 可接受之,其中R为啶环上任意具有选自任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基及啶基之取代基之 啶羰基;9-氧代茀基;于环上任意具有苯基取 代基之羰基;金刚烷基羰基;于吩环上任意 具有苯基取代基之吩基羰基;于唑环上任意具 有苯基取代基之唑基羰基;或是C3-C8环烷羰基。 14.如申请专利范围第5项之化合物或其药理上可接 受之,式中R为下式之基: 其中R8,R9及p之定义如申请专利范围第1项中所定义 者。15.如申请专利范围第6项之化合物或其药理上 可接受之,其中R为啶环上任意具有选自任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基及啶基之取代基之 啶羰基;9-氧代茀基;于环上任意具有苯基取 代基之羰基;金刚烷基羰基;于吩环上任意 具有苯基取代基之吩基羰基;于唑环上任意具 有苯基取代基之唑基羰基;或是C3-C8环烷羰基。 16.如申请专利范围第6项之化合物或其药理上可接 受之,式中R为下式之基: 其中R8,R9及p之定义如申请专利范围第1项中所定义 者。17.如申请专利范围第8项之化合物或其药理上 可接受之,其中R9为式: -NR10R11之基(式中R10及R11如申请专利范围第1项中所 定义者)。18.如申请专利范围第8项之化合物或其 药理上可接受之,其中R9为C3-C8环烷基;苯环上任 意具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基;苯环上 任意具有选自下列取代基之苯基:C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基,苯基-C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基,经卤取 代之C1-C6烷氧基,硝基,任意具有C1-C6烷醯基取代基 之胺基,苯基,及任意具有C1-C6烷基取代基之胺基-C1 -C6烷氧基。19.如申请专利范围第8项之化合物或其 药理上可接受之,其中R9为选自下列组群之饱和 或不饱和之5至11员杂单环或杂双环基:咯啶基、 六氢啶基、六氢基、吗基、啶基、高 六氢基、嘧啶基、咯基、异基、咪唑 啶基、异基、1,2,3,4-四氢异基、唑 基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异基,1,2,3, 4-四唑基、1,2,4-三唑基、异基、咪唑基、 咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑基、异 基、2-咪唑基、2-咯基、唑基、唑 基、四氢-1,3-基、四氢唑基、或2,3,4,5-四氢 -(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环基为任意经1至3个 选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯基-C1-C6 烷基及氧代基之取代基所取代者。20.如申请专利 范围第8项之化合物或其药理上可接受之,其中R9 为氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6烷氧基;苯 环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯基;C1-C6烷 基;C1-C6烷硫基;苯氧基;苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基苯氧基-C1-C6烷基;苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯基-C1-C6烷基;苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯环上任意具有选自下列 取代基之苯基-C1-C6烷氧基;卤原子,C1-C6烷氧羰基及 胺羰基,且该胺羰基为任意具有选自C1-C6烷基及任 意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C1-C6烷基之 取代基者;苯环上任意具有卤取代基之苯甲醯基-C1 -C6烷氧基;苯环上任意具有卤取代基之苯基-C2-C6烯 基;苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯基-C1- C6烷基;经咯啶基取代之C1-C6烷氧基;C3-C8环烯基; 苯基-C1-C6烷胺羰基;任意具有C1-C6烷基取代基之胺 磺醯氧基;氰基;或式:-(A)m-CHR12R13之基(式中A为C1-C6 伸烷基,R12为羟基或C1-C6烷醯氧基,R13为任意具有C1- C6烷基取代基之苯基或苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0或1)。21.如申请专利 范围第14项之化合物或其药理上可接受之,其中R 9为式:-NR10R11之基(式中R10及R11如申请专利范围第1 项中所定义者)。22.如申请专利范围第14项之化合 物或其药理上可接受之,其中R9为C3-C8环烷基;苯 环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基; 苯环上任意具有选自下列取代基之苯基:C1-C6烷基, C1-C6烷氧基,苯基-C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基, 经卤取代之C1-C6烷氧基,硝基,任意具有C1-C6烷醯基 取代基之胺基,苯基,及任意具有C1-C6烷基取代基之 胺基-C1-C6烷氧基。23.如申请专利范围第14项之化 合物或其药理上可接受之,其中R9为选自下列组 群之饱和或不饱和之5至11员杂单环或杂双环基: 咯啶基、六氢啶基、六氢基、吗基、 啶基、高六氢基、嘧啶基、咯基、异 基、咪唑啶基、异基、1,2,3,4-四氢异基 、唑基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异 基,1,2,3,4-四唑基、1,2,4-三唑基、异基、 咪唑基、咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑 基、异基、2-咪唑基、2-咯基、唑 基、唑基、四氢-1,3-基、四氢唑基、或2, 3,4,5-四氢-(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环基为任意 经1至3个选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯 基-C1-C6烷基及氧代基之取代基所取代者。24.如申 请专利范围第14项之化合物或其药理上可接受之 ,其中R9为氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6 烷氧基;苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;苯氧基;苯环上任意具有C1 -C6烷基取代基苯氧基-C1-C6烷基;苯环上任意具有C1- C6烷基取代基之苯基-C1-C6烷基;苯环上任意具有C1-C 6烷基取代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯环上任意具有 选自下列取代基之苯基-C1-C6烷氧基;卤原子,C1-C6烷 氧羰基及胺羰基,且该胺羰基为任意具有选自C1-C6 烷基及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C1 -C6烷基之取代基者;苯环上任意具有卤取代基之苯 甲醯基-C1-C6烷氧基;苯环上任意具有卤取代基之苯 基-C2-C6烯基;苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯 甲醯基-C1-C6烷基;经咯啶基取代之C1-C6烷氧基;C3- C8环烯基;苯基-C1-C6烷胺羰基;任意具有C1-C6烷基取 代基之胺磺醯氧基;氰基;或式:-(A)m-CHR12R13之基(式 中A为C1-C6伸烷基,R12为羟基或C1-C6烷醯氧基,R13为任 意具有C1-C6烷基取代基之苯基或苯环上任意具有C1 -C6烷基取代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0或1)。25.如 申请专利范围第16项之化合物或其药理上可接受 之,其中R9为式:-NR10R11之基(式中R10及R11如申请专 利范围第1项中所定义者)。26.如申请专利范围第16 项之化合物或其药理上可接受之,其中R9为C3-C8 环烷基;苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2- C6烷醯基;苯环上任意具有选自下列取代基之苯基: C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基-C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷 醯氧基,经卤取代之C1-C6烷氧基,硝基,任意具有C1-C6 烷醯基取代基之胺基,苯基,及任意具有C1-C6烷基取 代基之胺基-C1-C6烷氧基。27.如申请专利范围第16 项之化合物或其药理上可接受之,其中R9为选自 下列组群之饱和或不饱和之5至11员杂单环或杂双 环基:咯啶基、六氢啶基、六氢基、吗 基、啶基、高六氢基、嘧啶基、咯基、 异基、咪唑啶基、异基、1,2,3,4-四氢异 基、唑基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二 氢异基,1,2,3,4-四唑基、1,2,4-三唑基、异 基、咪唑基、咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1 H-唑基、异基、2-咪唑基、2-咯基 、唑基、唑基、四氢-1,3-基、四氢唑 基、或2,3,4,5-四氢-(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环 基为任意经1至3个选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基, 卤原子,苯基-C1-C6烷基及氧代基之取代基所取代者 。28.如申请专利范围第16项之化合物或其药理上 可接受之,其中R9为氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷 醯基;C1-C6烷氧基;苯环上任意具有C1-C6烷基取代基 之苯甲醯基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;苯氧基;苯环上 任意具有C1-C6烷基取代基苯氧基-C1-C6烷基;苯环上 任意具有C1-C6烷基取代基之苯基-C1-C6烷基;苯环上 任意具有C1-C6烷基取代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯环 上任意具有选自下列取代基之苯基-C1-C6烷氧基;卤 原子,C1-C6烷氧羰基及胺羰基,且该胺羰基为任意具 有选自C1-C6烷基及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺 基取代的C1-C6烷基之取代基者;苯环上任意具有卤 取代基之苯甲醯基-C1-C6烷氧基;苯环上任意具有卤 取代基之苯基-C2-C6烯基;苯环上任意具有C1-C6烷基 取代基之苯甲醯基-C1-C6烷基;经咯啶基取代之C1- C6烷氧基;C3-C8环烯基;苯基-C1-C6烷胺羰基;任意具有 C1-C6烷基取代基之胺磺醯氧基;氰基;或式:-(A)m-CHR12 R13之基(式中A为C1-C6伸烷基,R12为羟基或C1-C6烷醯氧 基,R13为任意具有C1-C6烷基取代基之苯基或苯环上 任意具有C1-C6烷基取代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0 或1)。29.如申请专利范围第18项之化合物或其药理 上可接受之,其中R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5之 定义如申请专利范围第1项所定义者),R3为氢原子 。30.如申请专利范围第18项之化合物或其药理上 可接受之,其中R2为式:-(O)m-A-(CO)uNR6R7之基(其中R6 ,R7,A,m及u之定义与申请专利范围第1项中者同),R3为 氢原子。31.如申请专利范围第18项之化合物或其 药理上可接受之,其中R2为氢原子;羟基;C1-C6烷氧 基;经羧基取代之C1-C6烷基;经氰基取代之C1-C6烷基; 经四唑基取代之C1-C6烷基;经C1-C6烷醯氧基取代之C1 -C6烷基;经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基;任意具有C 1-C6烷基取代基之经胺基取代的C2-C6烷醯氧基;经C1- C6烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基;或经羧基取代之C1-C6 烷氧基,及R3为氢原子。32.如申请专利范围第18项 之化合物或其药理上可接受之,式中R3为-CH2OH。 33.如申请专利范围第18项之化合物或其药理上可 接受之,式中R2及R3互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5 。34.如申请专利范围第22项之化合物或其药理上 可接受之,其中R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5之定 义如申请专利范围第1项所定义者),R3为氢原子。35 .如申请专利范围第22项之化合物或其药理上可接 受之,其中R2为式:-(O)m-A-(CO)uNR6R7之基(其中R6,R7,A, m及u之定义与申请专利范围第1项中者同),R3为氢原 子。36.如申请专利范围第22项之化合物或其药理 上可接受之,其中R2为氢原子;羟基;C1-C6烷氧基; 经羧基取代之C1-C6烷基;经氰基取代之C1-C6烷基;经 四唑基取代之C1-C6烷基;经C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6 烷基;经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C 6烷基取代基之经胺基取代的C2-C6烷醯氧基;经C1-C6 烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基;或经羧基取代之C1-C6 烷氧基,及R3为氢原子。37.如申请专利范围第22项 之化合物或其药理上可接受之,式中R3为-CH2OH。 38.如申请专利范围第22项之化合物或其药理上可 接受之,式中R2及R3互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5 。39.如申请专利范围第26项之化合物或其药理上 可接受之,其中R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5之定 义如申请专利范围第1项所定义者),R3为氢原子。40 .如申请专利范围第26项之化合物或其药理上可接 受之,其中R2为式:-(O)m-A-(CO)uNR6R7之基(其中R6,R7,A, m及u之定义与申请专利范围第1项中者同),R3为氢原 子。41.如申请专利范围第26项之化合物或其药理 上接受之,其中R2为氢原子;羟基;C1-C6烷氧基;经 羧基取代之C1-C6烷基,经氰基取代之C1-C6烷基;经四 唑基取代之C1-C6烷基;经C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷 基;经C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C6 烷基取代基之经胺基取代的C2-C6烷醯氧基;经C1-C6 烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基;或经羧基取代之C1-C6 烷氧基,及R3为氢原子。42.如申请专利范围第26项 之化合物或其药理上可接受之,式中R3为-CH2OH。 43.如申请专利范围第26项之化合物或其药理上可 接受之,式中R2及R3互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5 。44.如申请专利范围第30项之化合物或其药理可 接受之,其中m为0,n为1,R6及R7为相同或不同,且各 为氢原子,C1-C6烷氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基 取代基之经胺基取代的C1-C6烷基,经胺甲醯基取代 之C1-C6烷基,金刚烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯 基,或任意具有卤取代基之苯基。45.如申请专利范 围第30项之化合物或其药理上可接受之,其中m为 0,n为1,R6及R7与其邻接氮原子键结成5-至7-员之选自 咯啶基、六氢啶基、六氢基、吗基、 或高六氢基之饱和杂环基,该杂环基为任意经 C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基取代者。46.如申请专利 范围第30项之化合物或其药理上可接受之,其中m 及n二者皆为1。47.如申请专利范围第35项之化合物 或其药理上可接受之,其中m为0,n为1,R6及R7为相 同或不同,且各为氢原子,C1-C6烷氧基,C1-C6烷基,任 意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C1-C6烷基, 经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金刚烷基取代之C1-C6 烷基,C1-C6烷磺醯基,或任意具有卤取代基之苯基。 48.如申请专利范围第35项之化合物或其药理上可 接受之,其中m为0,n为1,R6及R7与其邻接氮原子键 结成5-至7-员之选自咯啶基、六氢啶基、六氢 基、吗基、或高六氢基之饱和杂环基, 该杂环基为任意经C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基取代 者。49.如申请专利范围第35项之化合物或其药理 上可接受之,其中m及n二者皆为1。50.如申请专利 范围第40项之化合物或其药理上可接受之,其中m 为0,n为1,R6及R7为相同或不同,且各为氢原子,C1-C6烷 氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基 取代的C1-C6烷基,经胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金刚 烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯基,或任意具有卤 取代基之苯基。51.如申请专利范围第40项之化合 物或其药理上可接受之,其中m为0,n为1,R6及R7与 其邻接氮原子键结成5-至7-员之选自咯啶基、六 氢啶基、六氢基、吗基、或高六氢 基之饱和杂环基,该杂环基为任意经C1-C6烷基或苯 基-C1-C6烷基取代者。52.如申请专利范围第40项之 化合物或其药理上可接受之,其中m及n二者皆为1 。53.如申请专利范围第17项之化合物或其药理上 可接受之,其中R2为式:-(O)m-A-(CO)uNR6R7之基(式中,R 6,R7,A,m及n之定义如申请专利范围第1项中定义者), 及R3为氢子。54.如申请专利范围第1项之化合物,系 5-[(4-甲基-1-六氢基)羰甲基]-1-[4-(4-甲氧苯基)- 2-甲基苯甲醯基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并庚因。55.如 申请专利范围第1项之化合物,系5-[(4-甲基-1-六氢 基)羰甲基]-1-[4-环己基-2-甲基苯甲醯基]-2,3,4, 5-四氢-1H-苯并庚因。56.如申请专利范围第1项之 化合物,系5-异丙胺基羰甲基-1-(2-氯-4-二甲胺基苯 甲醯基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并庚因。57.一种用于 拮抗后叶加压素之医药组合物,系包括下式[1]之苯 并杂环衍生物或其药理可接受之与药理可接受 之载剂或稀释剂之混合物: 式中G为式: 之基,或式 之基, R1为氢原子或卤原子, R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同或不同,且各自 为氢原子,C1-C6烷基,或于苯环上任意具有卤取代基 之苯甲醯基);氢原子;羟基;C1-C6烷氧基;经羧基取代 之C1-C6烷基;氰基取代之C1-C6烷基;经四唑基取代之C 1-C6烷基,C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基;C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C2-C6烷醯氧基;C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6 烷氧基;羧基取代之C1-C6烷氧基;或式-(O)m-A-(CO)uNR6R7 之基(式中m及u各为0或1,但m与u二者不同时为0,A为C1 -C6伸烷基,R6及R7为相同或不同,且各自为氢原子,C1- C6烷氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C1-C6烷基,胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金 刚烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯基,或是任意具 有卤取代基之苯基,或R6及R7可与其所键结之氮原 子互相键结,而形成选自咯啶基、六氢啶基、 六氢基、吗基或高六氢基之5-至7-员饱 和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基 任意取代者), R3为氢原子或-CH2OH, 或者R2及R3可互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5, R为于啶环上可任意具有选自任意具C1-C6烷基取 代基之苯基及啶基取代基之啶羰基;9-氧代茀 基;于环上任意具有苯基取代基之羰基; 金刚烷基羰基;于吩环上任意具有苯基取代基之 吩基羰基;于唑环上任意具有苯基取代基之 唑基羰基;C3-C8环烷羰基;或是下式之基: (式中,p为1或2,R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,任意具有 C1-C6烷醯基取代基之胺基,硝基,卤原子或C1-C6烷氧 基,R9为下式之基:-NR10R11(其中,R10为氢原子,C1-C6烷 基,或任意具有卤取代基之C1-C6烷醯基,R11为C1-C6烷 基,任意具有选自卤原子及羟基取代基之C1-C6烷醯 基,C3-C8环烷基,于苯环上任意具有选自C1-C6烷基及 卤原子之取代基及于烷基部分任意具有羟基取代 基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基,苯氧基-C2-C6烷醯基(其于 苯环上任意具有选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷氧基,经 卤素取代之C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之 胺基,硝基,经C1-C6烷醯基取代之胺基及卤原子之取 代基,且于其C1-C6烷醯基部份任意具有卤取代基), 任意具有选自C1-C6烷基,啶基-C1-C6烷基及苯基-C1- C6烷基之取代基之胺基羰基,任意具有卤取代基之C 1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧基取代之C2-C6烷醯基,C2-C6烷 醯氧基取代之C2-C6烷醯基,苯氧基-C1-C6烷氧羰基,苯 并喃基羰基,苯并咪唑基羰基,基羰基, 氧基取代之C2-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基,式 之 基,四氢异基羰 基,苯甲醯基-C1-C6烷基,于环上任意具有选自C1 -C6烷基及氧代基之取代基之四氢基氧基取代 之C2-C6烷醯基,C1-C6烷磺醯基,啶基-C1-C6烷氧羰基, 茀基-C1-C6烷氧羰基,C2-C6烯氧基羰基,四氢基氧基 取代之C2-C6烷醯基,苯基-C3-C6烯羰基,六氢啶基-C1 -C6烷氧羰基(其于六氢啶环上任意具有选自C1-C6 烷醯基,C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基之取代基),或者R10 及R11可以与其键连之氮原子互相键结而形成异 环);氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6烷 氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基;C3-C8环烷基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;于苯环上任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基;任意具有 选自下列取代基之苯基:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基 -C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基,经卤素取代之C1-C6 烷氧基,硝基,任意具有C1-C6烷醯基取代基之胺基, 苯基,及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C 1-C6烷氧基;苯氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基;于苯环上任意具有C1-C6烷 基取代基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯基C1-C6烷氧 基(其于苯环上任意具有选自卤原子,C1-C6烷氧羰基 及任意具有选自C1-C6烷基及任意具有C1-C6烷基取代 基之经胺基取代之C1-C6烷基取代基之胺基羰基之 取代基);于苯环上任意具有卤取代基之苯甲醯基-C 1-C6烷氧基;于苯环上任意具有卤取代基之苯基-C2-C 6烯基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基-C1-C6烷基;咯啶基取代之C1-C6烷氧基;选自下列 组群之饱和之5至11员杂单环或杂双环基:咯啶基 、六氢啶基、六氢基、吗基、啶基、 高六氢基、嘧啶基、咯基、异基、咪 唑啶基、异基、1,2,3,4-四氢异基、唑 基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异基、1 ,2,3,4-四唑基、1,2,4-三唑基、异基、咪唑基 、咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑基、异 基、2-咪唑基、2-咯基、唑基、 唑基、四氢-1,3-基、四氢唑基、或2,3,4,5-四 氢-(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环基系经1至3个选 自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯基-C1-C6烷 基及氧代基之基任意取代者;C3-C8环烯基;苯基-C1-C6 烷胺羰基;任意具C1-C6烷基取代基之胺磺醯氧基;氰 基,或式-(A)m-CHR12R13之基(式中,A与 上述之定义同,R12为羟基或C1-C6烷醯氧基,R13为任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基或苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0或1)) A X为伸甲基,单键,式:=CH-之基或式-N(CH3)-之基, Y为>NH,>N-CH2COOH,>N-CH2CO2C1-6烷基, 或>N-CH2CONHC1-6 烷基。 但当R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同不同且各 自为氢原子,C1-C6烷基或苯甲醯基),氢原子,羟基,C1- C6烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基,羧基取代之C1-C6烷氧 基,C1-C6烷氧基,C2-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基,式: -(O)m-A-(CO)uNR6R7之基(m及1,u为0或1,R6及R7为相同或不 同且各自为氢原子或C1-C6烷基,或R6及R7可与其所键 结之氮原子互相键结,而成为选自咯啶基、六氢 啶基、六氢基、吗基或高六氢基之5 至7员饱和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基任意取代 者),或任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C2- C6烷醯氧基;或者R2及R3可互相键结成=O或=CH2;及当R 为下式之基: 且该基之R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,卤原子,C1-C6烷 氧基或胺基时,则R9不为氢原子,亦不为式:-NR10R11之 基(R11为C1-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基或于苯环上 任意具有1至3个选自C1-C6烷基、胺基、C1-C6烷醯基 取代之胺基及C1-C6烷氧基之取代基之苯氧基-C2-C6 烷醯基或R10为C1-6烷醯基及R11为C1-C6烷基),或者 当R1为氢原子,R2为氢原子,胺基,单-C1-C6烷胺基或二 -C1-C6烷胺基,或是R2及R3可互相键结成氧代基时,R9 不为苯基环上任意具有选自羟基,C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基及C1-C6烷醯氧基之取代基的苯基,或是 当R9为下式之基: (n为1或2),且G为下式之基: (R2及R3为如上定义者)时,X不为伸甲基亦不为式:=CH- 之基,或者 当R10及R11之一为氢原子时,另一者不为C1-C6烷基。 58.一种用于拮抗催产素之医药组合物,系包括下式 [1]之苯并杂环衍生物或其药理可接受之与药理 可接受之载剂或稀释剂之混合物: 式中G为式: 之基,或式 之基, R1为氢原子或卤原子, R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同或不同,且各自 为氢原子,C1-C6烷基,或于苯环上任意具有卤取代基 之苯甲醯基);氢原子;羟基;C1-C6烷氧基;经羧基取代 之C1-C6烷基;氰基取代之C1-C6烷基;经四唑基取代之C 1-C6烷基,C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基;C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C2-C6烷醯氧基;C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6 烷氧基;羧基取代之C1-C6烷氧基;或式-(O)m-A-(CO)u NR6R 7之基(式中m及u各为0或1,但m与u二者不同时为0,A为C 1-C6伸烷基,R6及R7为相同或不同,且各自为氢原子,C1 -C6烷氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C1-C6烷基,胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金 刚烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯基,或是任意具 有卤取代基之苯基,或R6及R7可与其所键结之氮原 子互相键结,而形成选自咯啶基、六氢啶基、 六氢基、吗基或高六氢基之5-至7-员饱 和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基 任意取代者), R3为氢原子或-CH2OH, 或者R2及R3可互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5, R为于啶环上可任意具有选自任意具C1-C6烷基取 代基之苯基及啶基取代基之啶羰基;9-氧代茀 基;于环上任意具有苯基取代基之羰基; 金刚烷基羰基;于吩环上任意具有苯基取代基之 吩基羰基;于唑环上任意具有苯基取代基之 唑基羰基;C3-C8环烷羰基;或是下式之基: (式中,p为1或2,R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,任意具有 C1-C6烷醯基取代基之胺基,硝基,卤原子或C1-C6烷氧 基,R9为下式之基:-NR10R11(其中,R10为氢原子,C1-C6烷 基,或任意具有卤取代基之C1-C6烷醯基,R11为C1-C6烷 基,任意具有选自卤原子及羟基取代基之C1-C6烷醯 基,C3-C8环烷基,于苯环上任意具有选自C1-C6烷基及 卤原子之取代基及于烷基部分任意具有羟基取代 基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基,苯氧基-C2-C6烷醯基(其于 苯环上任意具有选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷氧基,经 卤素取代之C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之 胺基,硝基,经C1-C6烷醯基取代之胺基及卤原子之取 代基,且于其C1-C6烷醯基部份任意具有卤取代基), 任意具有选自C1-C6烷基,啶基-C1-C6烷基及苯基-C1- C6烷基之取代基之胺基羰基,任意具有卤取代基之C 1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧基取代之C2-C6烷醯基,C2-C6烷 醯氧基取代之C2-C6烷醯基,苯氧基-C1-C6烷氧羰基,苯 并喃基羰基,苯并咪唑基羰基,基羰基, 氧基取代之C2-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基,式 之基,四氢异基羰 基,苯甲醯基-C1-C6烷基,于环上任意具有选自C1 -C6烷基及氧代基之取代基之四氢基氧基取代 之C2-C6烷醯基,C1-C6烷磺醯基,啶基-C1-C6烷氧羰基, 茀基-C1-C6烷氧羰基,C2-C6烯氧基羰基,四氢基氧基 取代之C2-C6烷醯基,苯基-C3-C6烯羰基,六氢啶基-C1 -C6烷氧羰基(其于六氢啶环上任意具有选自C1-C6 烷醯基,C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基之取代基),或者R10 及R11可以与其键连之氮原子互相键结而形成异 环);氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6烷 氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基;C3-C8环烷基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;于苯环上任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基;任意具有 选自下列取代基之苯基:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基 -C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基,经卤素取代之C1-C6 烷氧基,硝基,任意具有C1-C6烷醯基取代基之胺基, 苯基,及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C 1-C6烷氧基;苯氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基;于苯环上任意具有C1-C6烷 基取代基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯基C1-C6烷氧 基(其于苯环上任意具有选自卤原子,C1-C6烷氧羰基 及任意具有选自C1-C6烷基及任意具有C1-C6烷基取代 基之经胺基取代之C1-C6烷基取代基之胺基羰基之 取代基);于苯环上任意具有卤取代基之苯甲醯基-C 1-C6烷氧基;于苯环上任意具有卤取代基之苯基-C2-C 6烯基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基-C1-C6烷基;咯啶基取代之C1-C6烷氧基;选自下列 组群之饱和之5至11员杂单环或杂双环基:咯啶基 、六氢啶基、六氢基、吗基、啶基、 高六氢基、嘧啶基、咯基、异基、咪 唑啶基、异基、1,2,3,4-四氢异基、唑 基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异基、1 ,2,3,4-四唑基、1,2,4-三唑基、异基、咪唑基 、咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑基、异 基、2-咪唑基、2-咯基、唑基、 唑基、四氢-1,3-基、四氢唑基、或2,3,4,5-四 氢-(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环基系经1至3个选 自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯基-C1-C6烷 基及氧代基之基任意取代者;C3-C8环烯基;苯基-C1-C6 烷胺羰基;任意具C1-C6烷基取代基之胺磺醯氧基;氰 基,或式-(A)m-CHR12R13之基(式中,A与 上述之定义同,R12为羟基或C1-C6烷醯氧基,R13为任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基或苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0或1)) A X为伸甲基,单键,式:=CH-之基或式-N(CH3)-之基, Y为>NH,>N-CH2COOH,>N-CH2CO2C1-6烷基, 或>N-CH2CONHC1-6烷基。 但当R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同不同且各 自为氢原子,C1-C6烷基或苯甲醯基),氢原子,羟基,C1- C6烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基,羧基取代之C1-C6烷氧 基,C1-C6烷氧基,C2-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基,式:-(O )m-A-(CO)uNR6R7之基(m及1,u为0或1),R6及R7为相同或不同 且各自为氢原子或C1-C6烷基,或R6及R7可与其所键结 之氮原子互相键结,而成为选自咯啶基、六氢 啶基、六氢基、吗基或高六氢基之5至 7员饱和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基任意取代者 ),或任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C2-C6 烷醯氧基;或者R2及R3可互相键结成=O或=CH2;及当R为 下式之基: 且该基之R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,卤原子,C1-C6烷 氧基或胺基时,则R9不为氢原子,亦不为式:-NR10R11之 基(R11为C1-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基或于苯环上 任意具有1至3个选自C1-C6烷基、胺基、C1-C6烷醯基 取代之胺基及C1-C6烷氧基之取代基之苯氧基-C2-C6 烷醯基或R10为C1-C6烷醯基及R11为C1-C6烷基),或者 当R1为氢原子,R2为氢原子,胺基,单-C1-C6烷胺基或二 -C1-C6烷胺基,或是R2及R3可互相键结成氧代基时,R9 不为苯基环上任意具有选自羟基,C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基及C1-C6烷醯氧基之取代基的苯基,或是 当R9为下式之基: (n为1或2),且G为下式之基: (R2及R3为如上定义者)时,X不为伸甲基亦不为式: =CH-之基,或者 当R10及R11之一为氢原子时,另一者不为C1-C6烷基。 59.一种用于激动后叶加压素之医药组合物,包括下 式[1]之苯并杂环衍生物或其药理上可接受之与 药理上可接受之载剂或稀释剂之混合物: 式中G为式: 之基,或式 之基, R1为氢原子或卤原子, R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同或不同,且各自 为氢原子,C1-C6烷基,或于苯环上任意具有卤取代基 之苯甲醯基);氢原子;羟基;C1-C6烷氧基;经羧基取代 之C1-C6烷基;氰基取代之C1-C6烷基;经四唑基取代之C 1-C6烷基,C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基;C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C2-C6烷醯氧基;C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6 烷氧基;羧基取代之C1-C6烷氧基;或式-(O)m-A-(CO)uNR6R7 之基(式中m及u各为0或1,但m与u二者不同时为0,A为C1 -C6伸烷基,R6及R7为相同或不同,且各自为氢原子,C1- C6烷氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C1-C6烷基,胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金 刚烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯基,或是任意具 有卤取代基之苯基,或R6及R7可与其所键结之氮原 子互相键结,而形成选自咯啶基、六氢啶基、 六氢基、吗基或高六氢基之5-至7-员饱 和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基 任意取代者), R3为氢原子或-CH2OH, 或者R2及R3可互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5, R为于啶环上可任意具有选自任意具C1-C6烷基取 代基之苯基及啶基取代基之啶羰基;9-氧代茀 基;于环上任意具有苯基取代基之羰基; 金刚烷基羰基;于吩环上任意具有苯基取代基之 吩基羧基;于唑环上任意具有苯基取代基之 唑基羰基;C3-C8环烷羰基;或是下式之基: (式中,p为1或2,R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,任意具有 C1-C6烷醯基取代基之胺基,硝基,卤原子或C1-C6烷氧 基,R9为下式之基:-NR10R11(其中,R10为氢原子,C1-C6烷 基,或任意具有卤取代基之C1-C6烷醯基,R11为C1-C6烷 基,任意具有选自卤原子及羟基取代基之C1-C6烷醯 基,C3-C8环烷基,于苯环上任意具有选自C1-C6烷基及 卤原子之取代基及于烷基部分任意具有羟基取代 基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基,苯氧基-C2-C6烷醯基(其于 苯环上任意具有选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷氧基,经 卤素取代之C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之 胺基,硝基,经C1-C6烷醯基取代之胺基及卤原子之取 代基,且于其C1-C6烷醯基部份任意具有卤取代基), 任意具有选自C1-C6烷基,啶基-C1-C6烷基及苯基-C1- C6烷基之取代基之胺基羰基,任意具有卤取代基之C 1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧基取代之C2-C6烷醯基,C2-C6烷 醯氧基取代之C2-C6烷醯基,苯氧基-C1-C6烷氧羰基,苯 并喃基羰基,苯并咪唑基羰基,基羰基, 氧基取代之C2-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基,式 之 基,四氢异基羰 基,苯甲醯基-C1-C6烷基,于环上任意具有选自C1 -C6烷基及氧代基之取代基之四氢基氧基取代 之C2-C6烷醯基,C1-C6烷磺醯基,啶基-C1-C6烷氧羰基, 茀基-C1-C6烷氧羰基,C2-C6烯氧基羰基,四氢基氧基 取代之C2-C6烷醯基,苯基-C3-C6烯羰基,六氢啶基-C1 -C6烷氧羰基(其于六氢啶环上任意具有选自C1-C6 烷醯基,C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基之取代基),或者R10 及R11可以与其键连之氮原子互相键结而形成异 环);氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6烷 氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基;C3-C8环烷基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;于苯环上任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基;任意具有 选自下列取代基之苯基:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基 -C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基,经卤素取代之C1-C6 烷氧基,硝基,任意具有C1-C6烷醯基取代基之胺基, 苯基,及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C 1-C6烷氧基;苯氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基;于苯环上任意具有C1-C6烷 基取代基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯基C1-C6烷氧 基(其于苯环上任意具有选自卤原子,C1-C6烷氧羰基 及任意具有选自C1-C6烷基及任意具有C1-C6烷基取代 基之经胺基取代之C1-C6烷基取代基之胺基羰基之 取代基);于苯环上任意具有卤取代基之苯甲醯基-C 1-C6烷氧基;于苯环上任意具有卤取代基之苯基-C2-C 6烯基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基-C1-C6烷基;咯啶基取代之C1-C6烷氧基;选自下列 组群之饱和之5至11员杂单环或杂双环基:咯啶基 、六氢啶基、六氢基、吗基、啶基、 高六氢基、嘧啶基、咯基、异基、咪 唑啶基、异基、1,2,3,4-四氢异基、唑 基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异基、1 ,2,3,4-四唑基、1,2,4-三唑基、异基、咪唑基 、咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑基、异 基、2-咪唑基、2-咯基、唑基、 唑基、四氢-1,3-基、四氢唑基、或2,3,4,5-四 氢-(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环基系经1至3个选 自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯基-C1-C6烷 基及氧代基之基任意取代者;C3-C8环烯基;苯基-C1-C6 烷胺羰基;任意具C1-C6烷基取代基之胺磺醯氧基;氰 基,或式-(A)m-CHR12R13之基(式中,A与 上述之定义同,R12为羟基或C1-C6烷醯氧基,R13为任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基或苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0或1)) A X为伸甲基,单键,式:=CH-之基或式-N(CH3)-之基, Y为>NH,>N-CH2COOH,>N-CH2CO2C1-6烷基, 或>N-CH2CONHC1-6 烷基。60.如申请专利范围第57项之医药组合物,其 系包括如申请专利范围第1项之苯并杂环衍生物或 其药理上可接受之作为活性成份与其药理上可 接受之载剂或稀释剂之混合物。61.如申请专利范 围第58项之医药组合物,其系包括如申请专利范围 第1项之苯并杂环衍生物或其药理上可接受之作 为活性成份与其药理上可接受之载剂或稀释剂之 混合物。62.如申请专利范围第59项之医药组合物, 其系包括如申请专利范围第1项之苯并杂环衍生物 或其药理上可接受之作为活性成份与其药理上 可接受之载剂或稀释剂之混合物。63.一种制备下 式[1]之苯并杂环衍生物或其药理上可接受之的 方法: 式中G为式: 之基,或式 之基, R1为氢原子或卤原子, R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同或不同,且各自 为氢原子,C1-C6烷基,或于苯环上任意具有卤取代基 之苯甲醯基);氢原子;羟基;C1-C6烷氧基;经羧基取代 之C1-C6烷基;氰基取代之C1-C6烷基;经四唑基取代之C 1-C6烷基,C1-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基;C1-C6烷氧羰 基取代之C1-C6烷基;任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C2-C6烷醯氧基;C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6 烷氧基;羧基取代之C1-C6烷氧基;或式-(O)m-A-(CO)u NR6R 7之基(式中m及u各为0或1,但m与u二者不同时为0,A为C 1-C6伸烷基,R6及R7为相同或不同,且各自为氢原子,C1 -C6烷氧基,C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之经 胺基取代的C1-C6烷基,胺甲醯基取代之C1-C6烷基,金 刚烷基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷磺醯基,或是任意具 有卤取代基之苯基,或R6及R7可与其所键结之氮原 子互相键结,而形成选自咯啶基、六氢啶基、 六氢基、吗基或高六氢基之5-至7-员饱 和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基 任意取代者), R3为氢原子或-CH2OH, 或者R2及R3可互相键结成=O,=CH2或=CH-CO2C2H5 R为于啶环上可任意具有选自任意具C1-C6烷基取 代基之苯基及啶基取代基之啶羰基;9-氧代茀 基;于环上任意具有苯基取代基之羰基; 金刚烷基羰基;于吩环上任意具有苯基取代基之 吩基羰基;于唑环上任意具有苯基取代基之 唑基羰基;C3-C8环烷羰基;或是下式之基: (式中,p为1或2,R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,任意具有 C1-C6烷醯基取代基之胺基,硝基,卤原子或C1-C6烷氧 基,R9为下式之基:-NR10R11(其中,R10为氢原子,C1-C6烷 基,或任意具有卤取代基之C1-C6烷醯基,R11为C1-C6烷 基,任意具有选自卤原子及羟基取代基之C1-C6烷醯 基,C3-C8环烷基,于苯环上任意具有选自C1-C6烷基及 卤原子之取代基及于烷基部分任意具有羟基取代 基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基,苯氧基-C2-C6烷醯基(其于 苯环上任意具有选自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷氧基,经 卤素取代之C1-C6烷基,任意具有C1-C6烷基取代基之 胺基,硝基,经C1-C6烷醯基取代之胺基及卤原子之取 代基,且于其C1-C6烷醯基部份任意具有卤取代基), 任意具有选自C1-C6烷基,啶基-C1-C6烷基及苯基-C1- C6烷基之取代基之胺基羰基,任意具有卤取代基之C 1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧基取代之C2-C6烷醯基,C2-C6烷 醯氧基取代之C2-C6烷醯基,苯氧基-C1-C6烷氧羰基,苯 并喃基羰基,苯并咪唑基羰基,基羰基, 氧基取代之C2-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基,式 之 基,四氢异基羰 基,苯甲醯基-C1-C6烷基,于环上任意具有选自C1 -C6烷基及氧代基之取代基之四氢基氧基取代 之C2-C6烷醯基,C1-C6烷磺醯基,啶基-C1-C6烷氧羰基, 茀基-C1-C6烷氧羰基,C2-C6烯氧基羰基,四氢基氧基 取代之C2-C6烷醯基,苯基-C3-C6烯羰基,六氢啶基-C1 -C6烷氧羰基(其于六氢啶环上任意具有选自C1-C6 烷醯基,C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基之取代基),或者R10 及R11可以与其键连之氮原子互相键结而形成异 环);氢原子;C1-C6烷醯氧基;C1-C6烷醯基;C1-C6烷 氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基;C3-C8环烷基;C1-C6烷基;C1-C6烷硫基;于苯环上任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基-C2-C6烷醯基;任意具有 选自下列取代基之苯基:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基 -C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷醯氧基,经卤素取代之C1-C6 烷氧基,硝基,任意具有C1-C6烷醯基取代基之胺基, 苯基,及任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C 1-C6烷氧基;苯氧基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取 代基之苯氧基-C1-C6烷基;于苯环上任意具有C1-C6烷 基取代基之苯基-C1-C6烷基,于苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯胺基-C1-C6烷基;苯基C1-C6烷氧 基(其于苯环上任意具有选自卤原子,C1-C6烷氧羰基 及任意具有选自C1-C6烷基及任意具有C1-C6烷基取代 基之经胺基取代之C1-C6烷基取代基之胺基羰基之 取代基);于苯环上任意具有卤取代基之苯甲醯基-C 1-C6烷氧基;于苯环上任意具有卤取代基之苯基-C2-C 6烯基;于苯环上任意具有C1-C6烷基取代基之苯甲醯 基-C1-C6烷基;咯啶基取代之C1-C6烷氧基;选自下列 组群之饱和之5至11员杂单环或杂双环基:咯啶基 、六氢啶基、六氢基、吗基、啶基、 高六氢基、嘧啶基、咯基、异基、咪 唑啶基、异基、1,2,3,4-四氢异基、唑 基、1,2,3,4-四氢唑基、1,2-二氢异基、1 ,2,3,4-四唑基、1,2,4-三唑基、异基、咪唑基 、咪唑[1,2-a]啶基、1-环庚基、1H-唑基、异 基、2-咪唑基、2-咯基、唑基、 唑基、四氢-1,3-基、四氢唑基、或2,3,4,5-四 氢-(1H)-2-苯并庚因基,且该杂环基系经1至3个选 自C1-C6烷基,苯基,C1-C6烷醯基,卤原子,苯基-C1-C6烷 基及氧代基之基任意取代者;C3-C8环烯基;苯基-C1-C6 烷胺羰基;任意具C1-C6烷基取代基之胺磺醯氧基;氰 基,或式-(A)m-CHR12R13之基(式中,A与 上述之定义同,R12为羟基或C1-C6烷醯氧基,R13为任意 具有C1-C6烷基取代基之苯基或苯环上任意具有C1-C6 烷基取代基之苯基-C1-C6烷基,及m为0或1)) A X为伸甲基,单键,式:=CH-之基或式-N(CH3)-之基, Y为>NH,>N-CH2COOH,>N-CH2CO2C1-6烷基 或>N-CH2CONHC1-6 烷基。 但当R2为式:-NR4R5之基(式中R4及R5为相同不同且各 自为氢原子,C1-C6烷基或苯甲醯基),氢原子,羟基,C1- C6烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基,羧基取代之C1-C6烷氧 基,C1-C6烷氧基,C2-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基,式:-(O )m-A-(CO)uNR6R7之基(m及1,u为0或1),R6及R7为相同或不同 且各自为氢原子或C1-C6烷基,或R6及R7可与其所键结 之氮原子互相键结,而成为选自咯啶基、六氢 啶基、六氢基、吗基或高六氢基之5至 7员饱和杂环基,该杂环基系经C1-C6烷基任意取代者 ),或任意具有C1-C6烷基取代基之经胺基取代的C2-C6 烷醯氧基;或者R2及R3可互相键结成=O或=CH2;及当R为 下式之基: 且该基之R8为氢原子,C1-C6烷基,羟基,卤原子,C1-C6烷 氧基或胺基时,则R9不为氢原子,亦不为式:-NR10R11之 基(R11为C1-C6烷醯基,苯基-C1-C6烷氧羰基或于苯环上 任意具有1至3个选自C1-C6烷基、胺基、C1-C6烷醯基 取代之胺基及C1-C6烷氧基之取代基之苯氧基-C2-C6 烷醯基或R10为C1-6烷醯基及R11为C1-6烷基),或者 当R1为氢原子,R2为氢原子,胺基,单-C1-C6烷胺基或二 -C1-C6烷胺基,或是R2及R3可互相键结成氧代基时,R9 不为苯基环上任意具有选自羟基,C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基及C1-C6烷醯氧基之取代基的苯基,或是 当R9为下式之基: (n为1或2),且G为下式之基: (R2及R3为如上定义者)时,X不为伸甲基亦不为式:=CH- 之基,或者 当R10及R11之一为氢原子时,另一者不为C1-C6烷基,或 是 当R1及R2同时为氢原子,或R2与R3一起键结形成氧代 基时,则R不为未经取代之啶羰基,未经取代之 吩羰基,未经取代之唑羰基,亦不为C3-C8环烷羰基 ,或是 当R3为氢原子,R2为氢原子,任意具有C1-C6烷基取代 基之经胺基取代的C2-C6烷醯氧基,C1-C6烷氧羰基取 代之C1-C6烷氧基,羟基,C1-C6烷氧基,式:-(O)m-A-(CO)uNR6R 7之基(式中,R6及R7为相同或不同且各自为氢原子或 C1-C6烷基,m为1,u为0或1)或式:-NR4R5之基(式中R4及R5为 相同或不同,且各为氢原子或C1-C6烷基),或是R2及R3 可互相键结成氧代基或C1-C6亚烷基,则R9不为式:-NR 10R11之基(式中,R10为C1-C6烷基,R11为C1-C6烷基),氢原 子,C1-C6烷硫基,C1-C6烷氧基,亦不为C1-C6烷基,或当R1, R2及R3皆为氢原子,G为式: 之基(式中X为单键), 则R不为未经取代之羰基; 包括使下式[2]之苯井杂环化合物; (式中R1与G之定义如上)与下式[3]之羧酸化合物,以 习知的醯胺键生成反应来反应: ROH [3] (式中,R之定义如上)。 |
