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Proceso para la preparación de un compuesto de caprolactama, de fórmula (I), sustituida, en donde: R1 es alquilo o cicloaqluilo; R2 es hidrógeno o alquilo; X es alquileno, alquenileno o alquinileno; m es 0 o 1; y R3 es cicloalquilo, o un sistema de anillos aromáticos seleccionado a partir de II, III. IV y V (ver figuras), o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, cuando sea posible, cuyo proceso comprende, en un primer paso, acilar un compuesto de aminocaprolactama de la fórmula VI, o con un compuesto de lactona de fórmula VII, en presencia de un solvente orgánico polar, para obtener un compuesto de diamida de la de la fórmula VIII, en donde cada uno de R1, R2, X, m y R3 es como se define anteriormente, y en un segundo paso, hidrolizar el compuesto de diamida obtenido en el primer paso, mediante su disolución en una mezcla de solventes, para obtener el compuesto de caprolactama deseado de la fórmula (I). Por ejemplo: (2R,3R,4S,5R,6E)-3,4,5-trihidroxi-2-metoxi-8,8-dimetil-N-((3S,6R)-hexahidro-2-oxo-6-(cicloheptilcarbonil)oxi-2H-azepin-3-il)non-6-enamida. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de tumores.
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