| 摘要 |
A találmány tárgyát (1) általános képletű taxánszármazékok képezik - aképletben R1 és R2 jelentése hidrogénatom, vagy R1 jelentésehidrogénatom és R2 jelentése hidroxil-, alkoxi- vagy acil-oxi-csoport,vagy R1 és R2 együtt gyűrűs karbonát vagy tiokarbonát-csoportotalkotnak, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R4 jelentésehidrogénatom vagy egy izoszerin-maradék. A találmány szerintitaxánszármazékokat 10-dezacetilbakkatin-III, 14-hidroxi-10-dezacetilbakkatin-III, 19-hidroxi-10-dezacetilbakkatin-IIIvegyületekből és a 13-helyzetű szénatomon képezett észtereikbőlállítják elő a megfelelő 10-dehidroszármazékok hidrazinnal,hidroxilaminnal és származékaikkal való reagáltatásával. Ezenmolekulák 13-helyzetben helyettesített izoszerinlánccal képzettészterei tumorellenes hatásúak, normál és rezisztens tumor sejtvonalakszaporodását gátolják és apoptózist váltanak ki. A találmány tárgyátképezik továbbá a találmány szerinti új hatóanyagokat tartalmazógyógyászati készítmények, valamint a hatóanyagok alkalmazásacitotoxikus és tumorellenes gyógyszerek készítésére. Ó |
