发明名称 TRIARILIMIDAZOLES
摘要 Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo:en la que R1 es naftilo, antracenilo, o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alcoxi C1-6 , alquil C1-6 -tio, alquilo C1-6 , -O-(CH2 )n -Ph, -S-(CH2 )n -Ph, ciano, fenilo y CO2 R, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-6 y n es 0, 1, 2 ó 3; o R1 es fenilo condensado con un anillo cíclico aromático o no aromático de 5-7 miembros, en donde dicho anillo cíclico contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos, seleccionados independientemente entre N, O y S;R2 es H, NH(CH2 )n -Ph o NH-alquilo C1-6 , en donde n es 0, 1, 2 ó 3;R3 es CO2 H, CONH2 , CN, NO2 , alquil C1-6 -tio, SO2 -alquilo C1-6 , alcoxi C1-6 , SONH2 , CONHOH, NH2 , CHO, CH2 OH, CH2 NH2 ó CO2 R, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-6 ; y uno de X1 y X2 es N o CR´; y el otro es NR´ o CHR´ en donde R´ es hidrógeno, OH, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7 ; o cuando uno de X1 y X2 es N o CR´ , entonces el otro puede ser S u O.Un método para inhibir la ruta que produce señales por medio de TGF-ß en mamíferos, que comprende administrar a un mamífero que necesita de dicho tratamiento, una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 CO5031285(A1) 申请公布日期 2001.04.27
申请号 CO20000026001 申请日期 2000.04.10
申请人 SMITHKLINE BEECHMAN CORPORATION 发明人 JOELLE LORRAINE BURGESS;CALLAHAN JAMES FRANCIS
分类号 A61K31/41;A61K31/435;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4439;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P17/02;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/28;A61P27/02;A61P43/00;C07D401/04;C07D405/14;C07D413/04;C07D413/14;(IPC1-7):A61K31/435 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人
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