用于良性前列腺增生治疗的新的取代吡啶基芳基哌嗪化合物

摘要

本发明涉及一系列式(Ⅰ)杂环取代的哌嗪类化合物,含有它们的治疗方法和药物组合物,以及制备它们的中间体。本发明化合物可选择性地抑制结合α－1a肾上腺素能受体,该受体与良性前列腺增生有关。因此这类化合物可有效地用于该疾病的治疗。

主权项

1．式Ⅰ化合物，其药用盐；和立体异构体，外消旋混合物及其对映异构体：R₁是氢原子、卤素、C_1-5烷氧基、羟基或C_1-5烷基；R₂是C_1-6烷基；取代C_1-6烷基，其中烷基的取代基独立地选自一个或多个卤素；苯基；取代苯基，其中苯基的取代基独立地选自C_1-5烷基、C_1-5烷氧基和三卤代C_1-5烷基中的一个或多个基团；苯基C_1-5烷基；或取代苯基C_1-5烷基，其中苯基取代基独立地选自C_1-5烷基、卤素、C_1-5烷氧基和三卤代C_1-5烷基中的一个或多个基团；R₃在虚线没有时为氢原子、羟基或C_1-5烷氧基，或在虚线存在时为氧原子；R₄是氢原子、C_1-5烷基、苯基C_1-5烷基或取代的苯基C_1-5烷基，其中苯基取代基独立地选自C_1-5烷基、C_1-5烷氧基和三卤代C_1-5烷基中的一个或多个基团；R₅是C_1-6烷基；取代的C_1-6烷基，其中烷基取代基独立地选自一个或多个卤素；苯基；取代的苯基，其中苯基取代基独立地选自C_1-8烷基、氢原子、卤素、羟基、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基，其中烷基取代基独立地选自一个或多个卤素，C_1-5烷氧基、氨基、C_1-5烷基氨基、二C_1-5烷基氨基、C_1-5烷基羰基、C_1-5烷氧基羰基、芳基羰基、腈基、氨基磺酰基、C_1-5烷基磺酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基中的一个或多个基团，其中苯基取代基独立地选自C_1-8烷基、氢、卤素、羟基和硝基中的一个或多个基团；苯基C_1-5烷基；取代的苯基C_1-5烷基，其中苯基取代基独立地选自C_1-8烷基、氢、卤素、羟基、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基，其中烷基取代基独立地选自一个或多个卤素，C_1-5烷氧基、氨基、C_1-5烷基氨基、二C_{1 -5}烷基氨基、C_1-5烷基羰基、C_1-5烷氧基羰基和硝基中的一个或多个基团；X是氧、硫或NH。