磷酸二酯Ⅳ抑制剂之制备方法

摘要

本发明系关于结构式1之化合物的制备方法，CC1其中R1为烷基、烯基、或经取代的苯基，该方法包含藉由利用(Rl)3M处理中间物2，并接着还原性去除亚磺醯基，使Rl加成至中间物2。

主权项

1.一种制备结构式1化合物的方法: 1 其包含下述步骤: (1)在-35至-15℃之醚类溶剂中,以催化剂,Ni(acac)2处 理结构式2化合物, 2 接着以化学式R13M之锌酸盐处理,并熟化20至30小时, 产生加合物4 4 (2)在醚类溶剂及有机酸中,以锌金属处理加合物4, 产生产物1, 其中 R1为苯基; R4为(1)C3-6环烷基, (2)C1-6烷基,或 (3)C1-6烯基; R5为(1)卤素, (2)CF3, (3)C1-3烷基,或 (4)C1-3烷氧基, R6为(1)甲苯基, (2) 苯基, (3)第三-丁基,或 (4) 基;及 M为ZnLi或ZnMgBr。2.根据申请专利范围第1项之方法, 其中 M为ZnMgBr。