| 摘要 |
Tanimlandigi üzere, N-terminal substitüsyonlu dipeptid nitrilleri; sistein katepsinlerin, mesala katepsin B, K, L ve S'nin inhibitörleri olarak faydalidirlar ve inflamasyon, romatizmal artrit, osteoartrit, koroner hastalik, arteryosklerozu içeren, sistein katepsine bagli hastaliklarin ve hallerin tedavisi için kullanilabilmektedirler. Belirgin dipeptid nitrilleri; içerisinde söz konusu sembollerin önceden tanimlandigi gibi oldugu, formül (I)'deki bilesikler veya bunlarin fizyolojik olarak kabul edilebilen ve ayrilabilen esterleri veya bir tuzudur. FORMÜL (I) Bilhassa, R1, R2, R3, R4, R5, X1, Y ve L gruplarinin uygun seçimi sayesinde, çesitli katepsin tiplerinin, mesala katepsin B, K, L ve S' nin inhibitörleri olarak, söz konusu bilesiklerin nispi seçiciliginin; örnegin, belirli bir katepsin tipi veya katepsin tiplerinin kombinasyonunu seçici olarak inhibe eden inhibitörler elde etmek üzere degistirilebildigi saptanmistir.
|
