作为抗病毒剂的修饰的苯并咪唑核苷

摘要

本发明涉及具有抗病毒活性和改善了代谢稳定性的核苷类似物。更具体地,本发明涉及修饰的糖类苯并咪唑核苷,列举的化合物如具有氟化糖类部分的苯并咪唑核苷(例如,2’－氟－呋喃糖基部分或3’－氟－呋喃糖基部分),可用式(Ⅰ)表示,其中R¹是氟化糖类部分;及R²,R⁴,R⁵,R⁶和R⁷是苯并咪唑取代基,如－H,卤素(例如,－F－Cl,－Br,－I),－NO₂,－NR₂(其中R独立地为－H或具有1—6个碳原子的烷基),－OR(其中R为－H或具有1－6个碳原子的烷基),－SR(其中R为－H,具有1－10个碳原子的烃基),及－CF₃。在一个具体实例中,R¹是2’－氟－呋喃糖基或3’－氟－呋喃糖基;R²是－H,－F,－Cl,Br,－I或－NR₂,其中R独立地为－H或具有1－6个碳原子的烷基;R⁴,R⁵,R⁶和R⁷分别是－H,－F,－Cl,Br或－I。

主权项

1.下面结构式所示修饰的苯并咪唑核苷及其可药用盐，其中R¹是氟化糖类部分；R²是-H，-F，-Cl，-Br，-I或-NR₂，其中R独立地为-H或具有1-6个碳原子的烷基；R⁴是-H，-F，-Cl，-Br或-I；R⁵是-H，-F，-Cl，-Br或-I；R⁶是-H，-F，-Cl，-Br或-I；R⁷是-H，-F，-Cl，-Br或-I。