发明名称 控制哺乳动物尤其是猫及狗身上的跳蚤之杀虫搀合物
摘要 本发明系有关一种特别用来控制猫和狗身上跳蚤的方法和组合物,其特征为该组合物一方面包含至少一种1-N-芳基唑型杀虫剂,特定言之菲普罗尼欧(fipronil),及另一方面至少包含一种IGR(Insect Growth Regulator,昆虫生长控制剂)类化合物,其剂量与比例对跳蚤有杀寄生虫性效果,其系包含在一种动物可接受且方便局部施用于皮肤(较佳为局限于小表面区)之液状载剂中。图:无
申请公布号 TW372186 申请公布日期 1999.10.21
申请号 TW086104770 申请日期 1997.04.14
申请人 龙马跃公司 发明人 菲立普杰尼恩
分类号 A01N43/58;C07D401/04 主分类号 A01N43/58
代理机构 代理人 陈长文
主权项 1.一种用于长期保护猫和狗对抗跳蚤组合物,其特 征为,包括至少一种化合物(A)1-[2,6-Cl2 4-CF3苯基]3-CN 4-[SO-CF3]5-NH2唑, 及至少一种可用作拟保幼激素之IGR类(昆虫生长控 制剂)杀卵化合物(B)。2.根据申请专利范围第1项之 组合物,其特征为化合物(B)为拟保幼激素化合物, 包括选自下列之群: 阿萨德雷克丁(azadirachtin) 带欧分诺连(diofenolan) 分诺克西卡博(fenoxycarb) 海卓普连(hydroprene) 基诺普连(kinoprene) 美收普连(methoprene) 嘧啶普罗分(pyriproxyfen) 四氢阿萨德雷克丁(tetrahydroazadirachtin) 及4-氯-2-(2-氯-2-甲基丙基)-5-(6-碘-3-啶甲氧基) 地-3(2H)-酮。3.根据申请专利范围第2项之组合物 ,其特征为IGR类化合物系选自美收普连(methoprenes) 、嘧啶普罗分(pyriproxyfens)、路分路隆(lufenuron)、 海卓普连(hydroprene)、赛落码仁(cryromazine)及1-(2,6- 二氟苯甲醯基)-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯。4.根据 申请专利范围第1项之组合物,其特征为式(I)化合 物之化合物(A)与(B)型化合物之重量比例为介于80/ 20及20/80之间。5.根据申请专利范围第1项之组合物 ,其特征为液状载剂及化合物(A)及(B)之浓度适合以 "定点"型沉积法点状施药于皮肤上。6.根据申请专 利范围第1或5项之组合物,其特征为液状载剂及化 合物(A)及(B)之浓度适合以"烧洒"型沉积法局部施 药于皮肤上。7.根据申请专利范围第5项之组合物, 其特征为液状载剂及化合物(A)及(B)之浓度适合局 部施用于小于10平方公分表面积之区域,施用于位 于动物肩膀之间的两点。8.根据申请专利范围第7 项之组合物,其特征为该表面积为介于5至10平方公 分。9.根据申请专利范围第1项之组合物,其特征为 其所含剂量为每公斤0.1到40毫克之化合物(A)及每 公斤0.1到40毫克之化合物(B)。10.根据申请专利范 围第9项之组合物,其特征为其所含剂量为每公斤1 到20毫克之化合物(A)及每公斤1到30毫克之化合物(B )。11.根据申请专利范围第10项之组合物,其特征为 含剂量每公斤2到10毫克之化合物(A)。12.根据申请 专利范围第10项之组合物,其特征为含剂量每公斤2 到20毫克之化合物(B)。13.根据申请专利范围第5项 之组合物,其特征为其亦含结晶抑制剂(b),其含量 重量比为1至20%(重量/体积)。14.根据申请专利范围 第5项之组合物,其特征为其亦含结晶抑制剂(b),其 含量重量比为5至15%(重量/体积)。15.根据申请专利 范围第13项之组合物,其特征为该结晶抑制剂(b)系 选自下列: -聚乙烯咯烷酮、聚乙烯醇、乙伸烷基乙酸酯及 乙烯咯烷酮之共聚物、聚乙二醇、苯甲醇、甘 露糖醇、甘油、山梨糖醇、聚氧乙烯山梨糖醇酐 酯;卵磷脂、羧甲基纤维素钠、丙烯衍生物,如甲 基丙烯酸酯及其类似物, -阴离子表面活性剂,如硷性硬脂酸盐;硬脂酸钙;硬 脂酸三乙醇胺;松香酸钠;烷基硫酸盐;十二烷基苯 磺酸钠、二辛基硫代琥珀酸钠;脂肪酸; -阳离子表面活性剂,如分子式为N+R'R''R'''R'''',Y-之 水溶性第四铵盐,其中R基团为可选择性羟基化之 烃基,而Y-为强酸之阴离子,如卤离子、硫酸根及磺 酸根阴离子;十六烷基三甲基溴化铵为可用的阳离 子表面活性剂之一, -分子式为N+R'R''R'''之胺盐,其中R基团为可选择性 羟基化之烃基;十八烷基胺盐酸盐为可用的阳离子 表面活性剂之一, -非离子性表面活性剂如可选择性聚氧乙烯化之山 梨糖醇酐酯,聚乙二醇硬脂酸酯、篦麻油之聚氧乙 烯化衍生物、聚甘油酯、聚氧乙烯化脂肪醇、聚 氧乙烯化脂肪酸、环氧乙烷及环氧丙烷之共聚物, -两性表面活性剂,如甜菜生佥之经取代十二烷基 化合物, 或为含至少2个此等结晶抑制剂之混合物。16.根据 申请专利范围第15项之组合物,其特征为该硷性硬 脂酸盐为硬脂酸钠、硬脂酸钾或硬脂酸铵。17.根 据申请专利范围第15项之组合物,其特征为该烷基 硫酸盐为十二烷基硫酸钠及十六烷基硫酸钠。18. 根据申请专利范围第15项之组合物,其特征为该脂 肪酸由椰油所衍生者。19.根据申请专利范围第15 项之组合物,其特征为该聚氧乙烯化之山梨糖醇酐 酯为聚山梨酸酯80及聚氧乙烯化烷基醚。20.根据 申请专利范围第13项之组合物,其特征为其中包含 由聚合类成膜剂及表面活性剂共同结合形成之结 晶抑制剂组合,在结晶抑制剂之总量限制下,以类 似或相同量组合而成。21.根据申请专利范围第20 项之组合物,其特征为成膜剂选自下列: -不同等级之聚乙烯咯烷酮, -聚乙烯醇,及 -乙伸烷基乙酸酯及乙伸烷基咯烷酮之共聚物, 及其中之表面活性剂系选自非离子性表面活性剂 。22.根据申请专利范围第20项之组合物,其特征为 表面活性剂为聚氧乙烯化山梨糖醇酐酯。23.根据 申请专利范围第22项之组合物,其特征为该聚氧乙 烯化山梨糖醇酐酯为不同等级之聚山梨酸酯。24. 根据申请专利范围第5项之组合物,其特征为其中 包括介电常数介于10至35间之有机溶剂(c),其于总 组合物中之含量最好占足以补足此组合物至100%的 部份。25.根据申请专利范围第5项之组合物,其特 征为其中包括介电常数介于20至30间之有机溶剂(c) ,其于总组合物中之含量最好占足以补足此组合物 至100%的部份。26.根据申请专利范围第24项之组合 物,其特征为有机溶剂(c)系选自下列:丙酮、乙 、苯甲醇、丁基二甘醇、二甲基乙醯胺、二甲基 甲醯胺、二丙二醇正丁醚、乙醇、异丙醇、甲醇 、乙二醇单乙醚、乙二醇单甲醚、单甲基乙醯胺 、三丙醇单甲醚、液体聚氧乙二醇、丙二醇、2- 咯烷酮、特定言之N-甲基咯烷酮、二乙二醇 单乙醚、乙二醚、邻苯二酸二乙酯,或上述溶剂中 至少二者之混合物。27.根据申请专利范围第24项 之组合物,其特征为其中亦含有机共溶剂(d),其沸 点低于100℃,且其介电常数介于10至40间,可与水及/ 或溶剂(c)互溶,该共溶剂掺入的含量使其溶剂(d)/ 溶剂(c)重量比介于1/15至1/2。28.根据申请专利范围 第24项之组合物,其特征为其中亦含有机共溶剂(d), 其沸点低于80℃,且其介电常数介于20至30间,可与 水及/或溶剂(c)互溶,该共溶剂掺入的含量使共溶 剂(d)/溶剂(c)重量比介于1/15至1/2。29.根据申请专 利范围第27项之组合物,其特征为共溶剂(d)系选自: 无水乙醇、异丙醇及甲醇中。30.根据申请专利范 围第1项之组合物,其特征为制成套组之组合型,其 系在同一包装中分别在至少一个容器内含有化合 物(A),及在至少另一个容器内含有化合物(B),并包 括明定容器(A)与(B)必须间隔一段时间交替使用之 标示。31.根据申请专利范围第30项之组合物,其特 征为该间隔时间为一个月。32.根据申请专利范围 第1项之组合物,其特征为其所提供之保护期限为2 至3个月。33.根据申请专利范围第10项之组合物,包 括5至20%之嘧啶普罗分及5至10%之1-[2,6-Cl24-CF3苯基]3 -CN4-[SO-CF3]5-NH2唑。34.根据申请专利范围第10项 之组合物,其中化合物(B)为美收普连。
地址 法国
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