发明名称 制备四氢中氮茚的方法
摘要 一种根据以下反应历程制备由通式(7)表示的化合物的方法,该方法包括在路易斯酸存在下让通式(5)表示的化合物与乙二醇在溶剂中反应获得由通式(6)表示的化合物,随后,在金属醇盐存在下,让所得到的化合物与碳酸二酯在溶剂中反应,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>6</SUP>各自表示C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基等和R<SUP>5</SUP>表示H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>5</SUB>烷基。所获得的化合物(7)可用作抗癌剂喜树碱的中间体。
申请公布号 CN1216992A 申请公布日期 1999.05.19
申请号 CN97194126.2 申请日期 1997.04.24
申请人 第一制药株式会社 发明人 神原新治;金井和昭;野口滋
分类号 C07D491/10;C07D471/04 主分类号 C07D491/10
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈文平
主权项 1、一种制备由通式(7)表示的化合物的方法:<img file="A9719412600021.GIF" wi="597" he="373" />其中R<sup>5</sup>表示氢原子或C<sub>1-5</sub>烷基,和R<sub>6</sub>表示C<sub>1-6</sub>烷基,芳基或芳烷基,该方法包括在路易斯酸存在下让通式(5)表示的化合物与乙二醇在溶剂中反应获得由通式(6)表示的化合物,随后,在金属醇盐存在下,让所得到的化合物与碳酸二酯在溶剂中反应,<img file="A9719412600022.GIF" wi="526" he="311" />其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基<img file="A9719412600023.GIF" wi="596" he="301" />其中R<sup>1</sup>与上述定义相同。
地址 日本东京都