| 主权项 |
1.一种式(I)化合物其中R1是C2-4烷氧基;R2是R3是氢或 卤原子;R4和R5分别独立代表氢或卤原子,或C1-4烷基 、 C1-4烷氧基或三氟甲基;和其医药上可接受之盐。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R3.R4和R5是 氢原子。3.根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其中R1是乙氧基 、丙氧基、丙-2-氧基、丁氧基、丁-2-氧基、2-甲 基丙-1 -氧基或2-甲基丙-2-氧基。4.一种选自下列之化合 物(2-(2-丙氧基)-5-(5-三氟甲基 四唑-1-基)苯甲基)-([2S,3S]-2-苯基六氢啶-3-基)胺 (2-(1-丙氧基)-5-(5-三氟甲基四唑-1-基)苯甲基)-([2S ,3S]-2-苯基六氢啶-3-基)胺(2-(1-丁氧基)-5-(5-三 氟甲基四唑-1-基)苯甲基)-([2S,3S]-2-苯基六氢啶-3 -基)胺(2-(2-丁氧基)-5-(5-三氟甲基四唑-1-基)苯甲基 ) -([2S,3S]-2-苯基六氢啶-3-基)胺(2-(2-甲基-1-丙氧 基)-5-(5-三氟甲基四唑-1-基)苯甲基)-([2S,3S]-2-苯 基六氢啶-3-基)胺(2-(2-乙氧基-5-(5-三氟甲基四唑 -1 -基)苯甲基)-([2S,3S]-2-(4-氟苯基)-六氢啶-3-基) 胺(2-乙氧基-5-(5-三氟甲基四唑-1-基)苯甲基)-([2S, 3S]-2-苯基六氢啶-3-基)胺及其医药上可接受之盐 。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其系呈二盐 酸盐形 式。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于 治疗藉NK1 受体拮抗剂中介之病况。7.一种用于治疗包括物 质P和其它神经激等速激所调 节之病症之医药组合物,其包括申请专利范围第1 项之化 合物或其医药上可接受之盐,以及医药上可接受之 载剂。8.一种制备如申请专利范围第1项所定义之 式(I)化合物, 或其医药上可接受之衍生物之方法,其包括:(A)使 式(II )化合物与式(III)化合物反应,随后进行还原作用; 或者 (B)以适当之还原剂还原式(IX)化合物;或者(C)在硷 存在 下,使式(XI)化合物或其胺基受保护之衍生物与L-C2- 4烷 基反应,其中L代表适当之脱离基,随后视需要进行 去保 护作用。 |
