发明名称 POLIPEPTIDOS ANTAGONISTAS DEL BOMBECIN.
摘要 PSEUDOPETIDOS QUE COMPRENDEN UN PEPTIDO DE FORMULA (I): X-A1-A2TRP-ALA-VAL-GLY_HIS_LEUPSI-A9-Q DONDE X ES HIDROGENO, UN ENLACE SENCILLO QUE ENLAZA EL GRUPO AMINOALFA DE A1 A LA UNIDAD GAMA CARBOIXILO SOBRE LA UNIDAD 3-PRIOPIONILO DE A2 CUANDO A2 ES GLU, O UN GRUPO DE FORMULA R1CO DONDE R1 ES ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS QUE CONSISTEN EN A) HIDROGENO, ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C110, P-HL-FENILO, P-HL-FENILALQUILO C1-10, NAFTILO, NAFTILALQUILO C110, INDOLILO, INDOILALQUILO C1-10, PIRIDILO, PIRIDILALQUILO C1-10, TIENILO, TIENILALQUILO C-10, CICLOHEXILO, CICLOHEXILALQUILO C1-10 DONDE HL 0 F, CL, BR, CH3, OH, O OCH3: B) (N(R2)(R3)ENILO O FENILALQUILOC1-10, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10, C) R4OES UN RESIDUO ACIDO DE AMINO D CONSISTE EN PHE, P-HL-PHE,PGLU, NAL, PAL, TPI , TRP INSUSTITUIDO O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO BENCENO POR UNO O MAS ELEMENTOS ELEGIDOS EN EL GRUPO QUE CONSISTE EN F, CL, BR, NH2, O ALQUILO C1-3; O A1 ES UN ENLACE DE PEPTIDO QUE ENLAZA LA UNIDAD ACILO DE R1CO GLU(Y) OHIS, DONDE [-] ES UN ENLACE SENCILLO QUE ENLAZA EL GRUPO CARBOXILO GAMMA DE A2 CUANDO A2 ES GLU CON EL GRUPO AMINO ALFA DE A1 DONDE X ES UN ENLACE SENCILLO, Y ES -OR5 O -N(R5)(R6) DONDE R5 ES HIDROGENO ALQUILO C1-3 O FENILO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3;Y R7 ES HIDROGENO, ALQUILOC1-3 O -NHCONH2; LEU-PSI ES UNA FORMA REDUCIDA DE LEU DONDE LA UNIDAD C = O DE LEU ES EN VEZ DE -CH2) DE MANERA QUE EL ENLACE DE ESTA UNIDAD -CH2 CON LA UNIDAD AMINO ALFA DEL RESIDUO A9 ADYACENTE SEA UNA ENLACE SEUDOPEPTIDICO; A9 ES TAC, MTAC, O DMTAC, Y Q ES NH2 O OQ1 DONDE Q1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C1-10, Y LOS ACIDOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS.
申请公布号 ES2120615(T3) 申请公布日期 1998.11.01
申请号 ES19940912199T 申请日期 1994.03.07
申请人 THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND 发明人 SCHALLY, ANDREW, V.;CAI, REN, ZHI
分类号 A61K38/00;A61K38/04;A61K38/08;A61P35/00;A61P43/00;C07K;C07K1/113;C07K7/02;C07K7/06;C07K7/08;(IPC1-7):C07K7/08 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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