DERIVADOS DE PIRIMIDINDIONA PIRIMIDINTRIONA TRIACINDIONA TETRAHIDRO- QUINAZOLINDION COMO ANTAGONISTAS ADRENOCEPTORES CASE RAN 4013/26

摘要

El invento se refiere a nuevos antagonistas 1-adrenoceptores de la fórmula I (gráfico), en donde: R1 es acetilamino, amino, ciano, trifluoroacetilamino, halo, hidro, hidroxilo, nitro, metilsulfonilamino, 2-propiniloxilo, un grupo elegido entre (C1-6) alquilo, (C3-6) cicloalquilo, (C3-6)-cicloalquil (C1-4) alquilo, (C1-6) alquiloxilo, (C3-6) cicloalquil-oxilo, (C3-6) cicloalquil (C1-4) alquiloxilo y (C1-4) alquiltio (cuyo grupo está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno a tres tomos de halo) o un grupo elegido entre arilo, aril-(C1-4) alquilo, heteroarilo, heteroaril(C1-4)= alquilo, ariloxi, aril (C1-4)-alquiloxilo, heteroariloxilo y heteroaril (C1-4)-alquiloxilo (cuyo arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente por uno a dos radicales elegidos independientemente entre halo y ciano); R2 es ciano, halo, hidro, hidroxilo, o un grupo elegido entre (C1-6) alquilo y (C1-6) alquiloxilo (cuyo grupo está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno a tres tomos de halógeno); R3 y R4 son ambos hidro o metilo o juntos son etileno y R5 es un grupo elegido de las fórmulas (a), (b), (c) y (d) (gráfico), en donde X es C(O), CH2 o CH(Oh); Y es CH2 O CH(OH); Z es N o C(R), en donde R9 es hidro, (C1-6) alquilo o hidroxilo R6 es hidro, un grupo elegido entre (C1-6) alquilo, (C3-6) cicloalquilo, (C3-6) cicloalquil (C1-4) alquilo (cuyo grupo está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno o tres tomos de halo) o un grupo elegido entre arrilo, heteroarilo, aril (C1-4) alquilo y heteroaril (C1-4) alquilo (cuyo arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente por uno o tres radicales elegidos entre halo, ciano, (C1-6) alquiloxilo, (C1-6)-alquilo y arilo; R7 es (C1-6) alcanoilo, carbamoilo, ciano, di(C1-6)alquilamino, halo, hidro, hidroxilo, hidroximinometilo, (C1-6) alquil-sulfonilo (C1-4) alquiltio, un grupo elegido entre (C1-6) alquilo (C3-6) cicloalquilo, (C1-6) alquiloxilo y (C1-6) alquil-oxi (C1-4) alquilo (cuyo grupo está opcionalmente sustituido adicionlmente por uno a tres radicales elegidos entre halo, hidroxilo o (C1-6) alquiloxilo o un grupo elegido entre arilo, heteroarilo, aril(C1-4) alquilo y heteroaril (C1-4) alquilo cuyo arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente por uno a tres radicales elegidos entre halo, ciano (C1-6) alquiloxilo, (C1-6)alquilo y arilo o R7 y R9 juntos son tetrametileno; y cada R8 es independientemente hidro, hidroxilo, metilo, etilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables y N-óxidos.