| 主权项 |
1. 一种用于治疗Helicobacter(螺杆菌)相关病症之医 药 组成物,其系含有制药上可接受之载剂及作为活性 成分的 有效治疗量之具下式化合物 其制药上可接受之酸加成盐或其立体化学异构物, 式中X与Y各自独立地为CH或N; R@su1.R@su2与R@su3各自独立地为氢或C@ss1@ss-@ss4烷 基; R@su4与R@su5各自独立地为氢、卤基、C@ss1@ss-@ss4烷 基、C@ss1@ss-@ss4烷氧基、羟基、三氟甲基、三氟甲 氧 基或二氟甲氧基; Z为C=O或CHOH;及 Ar为视需要被选自羟基、C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ss1@ss- @ss4烷氧基、卤基、三氟甲基和三C@ss1@ss-@ss4烷基 矽 烷氧基之至多三个取代基取代之苯基,或被羟基或 C@ss1@ ss-@ss4烷氧基取代之 啶基;及2. 根据申请专利范围 第1项之医药组成物,其中Ar为具下 式之基 式中 R@su6.R@su7.R@su1@su0.R@su1@su1.R@su1@su2和R@ su1@su3各自独立地为羟基或C@ss1@ss-@ss4烷氧基;及R@ su8与R@su9为C@su1@su-@su4烷基。3. 根据申请专利范围 第1项之医药组成物,其中 为 具式(a-1)、(a-2)或(a-3)之基。4. 根据申请专利范围 第1项之医药组成物,其中R@su2为C @ss1@ss-@ss4烷基;R@su4为于对位取代之卤基;及R@su1 、R@su3和R@su5为氢。5. 根据申请专利范围第4项之 医药组成物,其中Ar为羟苯 基、甲氧苯基、二甲氧苯基、C@ss1@ss-@ss4烷基苯基 、 二C@ss1@ss-@ss4烷基苯基或甲氧 啶基。6. 根据申请 专利范围第1项之医药组成物,其中X、Y、R@ su1至R@su5.Z、Ar和 如申请专利范围第1项中所定 义,惟当X=N和 为式(a-1)之基时,Ar不为4-羟苯基 、3-C烷基-4-羟苯基或3,5-二C@ss1@ss-@ss4烷基-4-羟苯 基。7. 具下式之化合物 其制药上可接受之酸加成盐或其立体化学异构物, 式中X 、Y、R@su1至R@su5.Z、Ar和 如申请专利范围第1 项中所定义,惟当X=N和为式(a-1)之基时,Ar不为4-羟 苯 基、3-C@ss1@ss-@ss4烷基-4-羟苯基、3,5-二C@ss1@ss-@ ss4烷基-4-羟苯基或4-甲氧苯基。8. 根据申请专利 范围第7项之化合物,其中所述化合物为 [1-(4-氯苄醯基)丙基]-2,4-二氢-4-[6-[4-(4-甲氧苯基 )-1-六氢 基]-3- 啶基]-3H-1,2,4-三唑-3-酮; 2-[1-(4-氯苄醯基)丙基]-2,4-二氢-4-[6-[4-(3-羟苯基) -1-六氢 基]-3- 啶基]-3H-1,2,4-三唑-3-酮; 2-[1-(4-氯苯基)羟甲基]丙基]-2,4-二氢-4-[6-[4-(3-羟 苯基)-1-六氢 基]-3- 啶基]-3H-1,2,4-三唑-3-酮; 2-[1-(4-氯苯基)羟甲基]丙基]-2,4-二氢-4-[4-[4-(6-甲 氧基-3 啶基]-1-六氢 基]苯基]-3H-1,2,4-三唑-3- 酮; 2-[1-(4-氯苄醯基)丙基]-4-[6-[4-(3-甲氧苯基)-1-六氢 基]-3- 啶基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮; 2-[1-(4-氯苯基)羟甲基]丙基]-2,4-二氢-4-[6-[4-(3-甲 氧苯基)-1-六氢 基]-3- 啶基]-3H-1,2,4-三唑-3-酮 ; 2-[1-(4-氯苄醯基)丙基]-4-[6-[4-(3,4-二甲氧苯基)-1 -六氢 啶基]-3- 啶基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮 ; 2-[1-(4-氯苯基)羟甲基]丙基]-2,4-二氢-4-[4-[4-(6-甲 氧基-2- 啶基]-1-六氢 基]苯基]-3H-1,2,4-三唑- 3-酮; 2-[1-(4-氯苯基)羟甲基]丙基]-4-[6-[4-(3, 4-二甲氧苯 基)-1-六氢 基]-3- 啶基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑 -3-酮;和 2-[1-(4-氯苄醯基)丙基]-4-[6-[4-(3,4-二甲氧苯基)-1- 六氢 基]-3- 啶基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮; 其制药上可接受之酸加成盐或其立体化学异构物 。9. 一种制备下式化合物之方法 式中AR、X、R@su1.R@su2.R@su3.R@su4.R@su5.Z和 系如申请专利范围第1项中所定义, 其特点为 在硷存在下,于反应惰性溶剂中,将式(II)中间体以 式( III)试剂进行N-烷化反应; 和进一步地如果需要,则根据技艺已知之官能基转 换方法 ,将式(I)诸化合物彼此互相转化;利用制药上可接 受之 酸处理,将式(I)化合物转化成酸加成盐型;或相反 地, 利用硷处理将盐型转化为自由硷;及/或制备其立 体化学 |
