HIV逆转录酶抑制剂

摘要

新型吲哚化合物可抑制HIV逆转录酶，并可以以化合物、可药用盐、药物组合物组分的形式，在结合或不结合其它抗病毒剂、抗感染剂、免疫调节剂、抗体或疫苗的条件下，用于预防或治疗HIV感染和治疗艾滋病。此外，还公布了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

主权项

1.式A所示的化合物或其可药用盐或其酯：其中，X是：-H，-Cl，-F，-Br，-NO₂，-CN，-OR²，-NR²R²，-NHSO₂- C_1-3烷基或-NHCO-C_1-3烷基；Y是：-S(O)_n或-O-(其中，n为0，1或2)；R是：1)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基：a)-C_1-5烷基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，或d)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，2)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，或e)-NR²R²，3)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，或e)-NR²R²，4)-NR²R³(前提是Y为-S(O)_n-)；Z是：(其中：W为O，S，-N-CN或-N-OR²)2)-COR^1a，3)-COOR^1b，4)-CR²R²-S(O)_n-R^1a(这里，n的定义同前)，5)-CR²R²NHR⁴，6)-CR²R²-CO-R⁵，7)被1个或多个下列基团取代的C_1-3烷基：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v) -NR²R²，或者b)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者8)-CN；R¹是：1)氢，2)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基：a)-C_1-5烷基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者e)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者3)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，e)-CN，f)-NO₂，或g)-NR²R²，或者4)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：a)未取代或被1或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，或e)-NR²R²；R^1a是：1)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基：a)-C_1-5烷基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者e)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者2)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，e)-CN，f)-NO₂，或g)-NR²R²；3)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，或e)-NR²R²，或者4)C_3-6环烷基；  R^1b是：1)被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基：a)-C_1-5烷氧基，b)-OH，c)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者d)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，或者2)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-5烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，e)-CN，f)-NO₂，或g)-NR²R²，或者3)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：a)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基，i)-OH，或ii)-C_1-3烷氧基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，或e)-NR²R²；R²是：氢或C_1-3烷基；R³是：1)未取代或被1个或多个下列基团取代的-C_1-5烷基：a)-C_1-5烷基，b)未取代或被-OH取代的-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)-OC(O)R⁷，e)-COOR²，f)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：i)未取代或被1个或多个-OH取代的-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，v)-NO₂，vi)-NR²R²，vii)-NHCO-C_1-3烷基，或viii)-NHSO₂-C_1-3烷基，g)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，vi)C_1-3烷基-NR²R²，v)卤素，vi)氧代基，vii)-NO₂，viii)-NR²R²，ix)-NHCO-C_1-3烷基，或x)-NHSO₂-C_1-3烷基，h)NR²R²，i)-C_3-6环烷基，2)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：a)-C_1-5烷基，b)-C_1-5烷氧基，c)-OH，d)卤素，或e)-NR²R²，3)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²，4)-C_1-5烷氧基，5)-OH，6)-C_3-6环烷基，或7)卤素；R⁴是：1)R¹或2)-COR¹；R⁵是：1)R¹，2)-C_1-5烷氧基，3)-NHR¹，或4)未取代或被1个或多个下列基团取代的杂环：i)-C_1-5烷基，ii)-C_1-5烷氧基，iii)-OH，iv)卤素，或v)-NR²R²；  R⁶：1)氢，2)-COR¹，3)-CONHR¹；  R⁷是：1)未取代或被1个或多个下列基团取代的芳基：-Cl，-Br，-OH，-OCH₃或-CN，或者2)未取代或被1个或多个下列基团取代的C_1-5烷基：-OH或-NR²R²；且当：X为-H，Y为-S，R为未取代的苯基，R⁶为-H时，Z不是-CH₂-SO-Ph，-COH，或