| 主权项 |
1.具有抗菌活性的式(I)头孢菌素结构的肟衍生物：<img file="A9410952500021.GIF" wi="1411" he="993" />其中各种基团和取代基的含义选自下列：X＝不存在，—O，—S—，—SO，—SO<sub>2</sub>—，—NH—Y：—CH，N—，Z：—H，卤素，—OH，C<sub>1</sub>—C<sub>5</sub>—O—烷基，—OCH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>，—OCONH<sub>2</sub>，—OSO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，—OCH<sub>2</sub>CN，—NH<sub>2</sub>或被下列基团取代：C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基，—NHCOCH<sub>3</sub>，—NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，—NHSO<sub>2</sub>—<img file="A9410952500022.GIF" wi="300" he="101" />C<sub>1</sub>—C<sub>4</sub>线性酸的酰胺，苯和甲苯衍生物的酰胺，—NO<sub>2</sub>，—NO，—CHO，—CH<sub>2</sub>OH，—COOH，—SH，—SOH，—SO<sub>2</sub>H，—SO<sub>3</sub>H，—S—烷基，其中烷基残基是C<sub>1</sub>—C<sub>3</sub>，—CF<sub>3</sub>；R：—H，—OH，C<sub>1</sub>—C<sub>5</sub>—O—烷基，而烷基残基可能含有卤素，游离的或与碱金属或碱土金属成盐的酸性官能基，如—OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，—OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH—CH<sub>3</sub>，—OCH<sub>2</sub>(邻、间、对)吡啶基，—OCH<sub>2</sub>CN，—OCH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>，—OCH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>的碱性官能团；n＝0—4.A＝—S—，—O—，—CH<sub>2</sub>—，—SO—，—SO<sub>2</sub>—R＝头孢菌素特点的结构基团，如，—Cl，—H，—OCH<sub>3</sub>，—CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，—CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>，—CH<sub>3</sub>，—CH＝CH—CH<sub>3</sub>，—CF<sub>3</sub>，—CO<sub>2</sub>R<sub>2</sub>，—SO<sub>2</sub>R<sub>2</sub>，其中R<sub>2</sub>是烷基或芳基，—CH<sub>2</sub>-OCOCH<sub>3</sub>，<img file="A9410952500031.GIF" wi="896" he="306" /><img file="A9410952500032.GIF" wi="379" he="288" />—CH＝CH<sub>2</sub>，<img file="A9410952500033.GIF" wi="434" he="200" /><img file="A9410952500034.GIF" wi="1025" he="259" /><img file="A9410952500041.GIF" wi="1740" he="338" />它们的药物上可接受的盐和它们的C<sub>6</sub>和C<sub>7</sub>差向立体异构体。 |
