1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物类的制备方法

摘要

由下式所示1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物或其医药上可接受的酸加成盐的制备方法：式中：R1是低级烷基或低级烷氧基，R2是氢或低级链烷酰基，R3和R4中一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢，以及R5和R6均为低级烷基，其特征在于：将下式所示化合物：式中R1、R2、R3和，定义如上，X为反应残基，和下式代表的胺化合物或其盐反应：式中R5和R6定义如上，如果需要将其转变为一种医药上可接受的酸加成盐。

主权项

1、由如下结构式表示的1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物或其医药上可接受的酸加成盐的制备方法：式中：R¹是低级烷基或低级烷氧基，R²是氢或低级链烷酰基，R³和R⁴中一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢，以及R⁵和R⁶均为低级烷基，其特征在于：在溶剂中，在碱的存在或不存在下，于0℃-150℃温度条件下，将下述结构式表示的化合物：式中R¹、R²、R³和R⁴如上述所定义，X¹是活性残基，为卤原子、烷基磺酰氧基或取代或不取代的苯磺酰氧基，与下述结构式代表的胺化合物或其盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐或硝酸盐反应：式中R⁵和R⁶如上述所规定，以及如果需要，将其转变为医药学上可接受的酸加成盐，所述的碱是碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐或叔胺，所述的溶剂选自二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲酰基吗啉、N-乙酰基吗啉、二甲基亚砜、二甘醇二甲醚、二乙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、二噁烷、吡啶、链烷醇、乙腈、丙酮、甲基乙基酮、乙酸乙酯、乙酸甲酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、苯、二甲苯和甲苯。