发明名称 AMINOPIRIMIDINAS COMO MODULADORES DE QUINASA.
摘要 Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, isómeros geométricos e isómeros estereoquímicos del mismo, donde: r es 1 ó 2; Z es NH, N(alquilo) o CH 2; B es fenilo, heteroarilo, o un heteroarilo benzo-condensado de nueve a diez miembros; R 1 es: donde n es 1,2, 3 ó 4; R a es hidrógeno, alcoxi, fenoxi, fenilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con R 5, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, oxazolidinonilo opcionalmente sustituido con R 5, pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con R5, piperidinonilo opcionalmente sustituido con R5, heterodionilo cíclico opcionalmente sustituido con R5, heterociclilo opcionalmente sustituido con R5, -COORy, -CONRwRx, -N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N (Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SRy, -SORy, -SO2Ry, -NRwSO2Ry -NRwSO2Rx, -SO3Ry, -OSO 2NR wR x o -SO 2NR wR x; R w y R x se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo o heteroaralquilo, o R w y R x pueden tomarse opcionalmente juntos para formar un anillo de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente un heterorresto seleccionado entre O, NH, N(alquilo), SO2, SO o S; Ry se selecciona entre: hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, fenilo, aralquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R5 es uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre: halógeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -SO2alquilo, -C(O)N(alquilo)2, alquilo, C(1-4)alquil-OH o alquilamino; y R 3 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxiéter, hidroxilo, tio, nitro, cicloalquilo opcionalmente sustituido con R 4, heteroarilo opcionalmente sustituido con R4, alquilamino, heterociclilo opcionalmente sustituido con R4, -O(cicloalquilo), pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con R4, fenoxi opcionalmente sustituido con R4, -CN, -OCHF2, -OCF3, -CF3, alquilo halogenado, heteroariloxi opcionalmente sustituido con R4, dialquilamino, -NHSO2alquilo, tioalquilo o -SO2alquilo; donde R4 se selecciona independientemente entre: halógeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -CO 2alquilo, -SO 2alquilo, -C(O)N(alquilo) 2, alquilo o alquilamino.
申请公布号 ES2319574(T3) 申请公布日期 2009.05.08
申请号 ES20060772650T 申请日期 2006.06.07
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. 发明人 GAUL, MICHAEL DAVID;XU, GUOZHANG;BAUMANN, CHRISTIAN, ANDREW
分类号 A61K31/506;A61P35/00;C07D239/48;C07D401/12;C07D403/04 主分类号 A61K31/506
代理机构 代理人
主权项
地址