| 发明名称 | 药用组合物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物的制备方法和药学用途，式(I)化合物结构中各取代基定义见说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN1092072A | 申请公布日期 | 1994.09.14 |
| 申请号 | CN93115028.0 | 申请日期 | 1993.11.17 |
| 申请人 | 利利工业公司 | 发明人 | C·P·德尔;A·C·威廉斯 |
| 分类号 | C07D491/052;A61K31/47;//(C07D491/052,221:00,311:00) | 主分类号 | C07D491/052 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 姜建成;田舍人 |
| 主权项 | 1、式(Ⅰ)化合物及其盐的制备方法：<img file="931150280_IMG2.GIF" wi="1113" he="731" />R<sup>1</sup>是苯基或选自噻吩基、吡啶基、苯并噻吩基、喹啉基、苯并呋喃基或苯并咪唑基的杂芳基，所述苯基或杂芳基可带有取代基；或者R<sup>1</sup>是可被C<sub>1-4</sub>烷基取代的呋喃基；R<sup>2</sup>是氰基、羧基、-COOR<sup>4</sup>(其中R<sup>4</sup>是酯基)、-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>(其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自是氢或C<sub>1-4</sub>烷基)或R<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>-(其中R<sup>7</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基或可被取代的苯基)，R<sup>3</sup>是-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>，-NHCOR<sup>8</sup>，-N(COR<sup>8</sup>)<sub>2</sub>，-N=CHOR<sup>8</sup>(其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自是氢或C<sub>1-4</sub>烷基)或-NHSO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>(其中R<sup>10</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基或可被取代的苯基)；或<img file="931150280_IMG3.GIF" wi="325" he="331" />式中X是C<sub>2-4</sub>亚烷基；基团<img file="931150280_IMG4.GIF" wi="388" he="375" />代表与苯并吡喃核稠合的吡啶环；但如下定义的式(Ⅰ)化合物除外：其中<img file="931150280_IMG5.GIF" wi="819" he="881" />并且(i)R<sup>1</sup>是苯基或在对位上被一个氯、羟基或甲氧基基团取代的苯基，R<sup>2</sup>是氰基，且R<sup>3</sup>是-NH，(ii)R<sup>1</sup>是苯基或在对位上被一个氯、羟基或甲氧基基团取代的苯基，R<sup>2</sup>是COOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，且R<sup>3</sup>是-NH<sub>2</sub>，或者(iii)R<sup>1</sup>是苯基，R<sup>2</sup>是氰基，且R<sup>3</sup>是-NHCOCH<sub>3</sub>或-N=CHOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>；它包括：(1)将式(Ⅵ)化合物<img file="931150280_IMG6.GIF" wi="931" he="500" />与式(Ⅶ)化合物<img file="931150280_IMG7.GIF" wi="925" he="444" />反应，得到R<sup>3</sup>是-NH<sub>2</sub>的式(Ⅰ)化合物；或者(2)将式(Ⅷ)化合物<img file="931150280_IMG8.GIF" wi="1163" he="681" />转化为R<sup>3</sup>是-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>，NHCOR<sup>8</sup>，-N(COR<sup>8</sup>)<sub>2</sub>，-N=CHOR<sup>8</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>或<img file="931150280_IMG9.GIF" wi="369" he="375" />的式(Ⅰ)化合物。 | ||
| 地址 | 英国英格兰汉普郡 | ||