尿素衍生物

摘要

通式为(I)的化合物是促胃酸激素和/或CCK的调节剂。其中R¹、R²、R³和n如说明书所述。

主权项

1、制备通式(Ⅰ)的化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物的方法，其中R¹代表由CH₂CONR⁴R⁵、XYR⁶、苯基、C_2-7环烷基或C_1-4烷基中选出的基团，它任选地可被羟基、苯基、C_1-6烷氧基羰基、C_2-7环烷基或金刚烷基基团取代；R²代表由NR⁷SO₂CF₂、SO₂NR⁷COR⁸、CONR⁷SO₂R⁸，中选出的一种基团，或四唑基、羧酰氨四唑基、或3-三氟甲基-1，2，4-三唑基团，其中的四唑或三唑基部分在一个氮原子上被一个C_1-4烷基基团取代；R³是苯基，它任意地被一种或两种卤素原子所取代；R⁴和R⁵可以相同也可以不同，它们分别独立地代表氢原子，或苯基或C_1-4烷基基团或NR⁴R⁵代表饱和的5-7元含氮杂环，它任意地可被1个或两个甲基基团取代；R⁶代表由C_1-6烷基，任意取代的苯基-C_2-7环烷基或金刚烷基中选出的一种基团；R⁷代表氢或C_1-4烷基基团；R⁸代表C_1-4烷基基团；X是C_1-3直链或支链亚烷基链；Y代表由-C=O、C(OR⁹)₂或C(SR⁹)₂中选出的基团，其中R⁹是C_1-3烷基或两个R⁹基团合在一起形成一个C_2-4亚烷基链；n为0或1，该方法包括：(a)将通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)的苯胺或其酸加成盐起反应，其中R²的定义如通式(Ⅰ)所述或其可转化的基团(b)通过与通式(Ⅴ)的异氢酸盐或通式(Ⅵ)的氨基甲酰氯起反应而将通式(Ⅳ)的苯胺酰化(c)通过与合适的卤代R¹hal(其中R¹的定义如通式(Ⅰ)所述，hal代表卤素)起反应，将通式(Ⅰ)(其中R¹为氢)的化合物烷基化；以后如果有必要或需要，可以将所得到的化合物进行一步或多步下列步骤；(ⅰ)将通式(Ⅰ)的一种化合物转化成通式(Ⅰ)的其它化合物；(ⅱ)形成药物可接受的盐。