| 主权项 |
1.一种化合物(I):式中R1系C1-C7烷基,C3-C7烯基或环 C1-C7烷基;R2系1H-四唑-5-基,羧基,被醇所酯化之羧 基,该醇羟基连接着C1-C7烷基,C3-C7烯基或C3-C7炔基 ,或C1-C4烷氧-C1-C4烷基,-C2-C7烯基或-C3-C7炔基, 或系胺基甲醯,其中胺基未被取代或被C1-C7烷基,C3- C7 烯基,C3-C7炔基及苯-C1-C4烷基,C3-C5烯基及-C3-C5炔 基所单-或双-取代,或被C2-C7烷撑或C2-C4烷撑气C2- C4烷撑所双取代,或系胺基,被C1-C7烷基,C3-C7烯基, C3-C7炔基及苯-C1-C4烷基,C3-C5烯基及C3-C5炔基所单 -或双-取代,或被C2-C7烷撑或C2-C4烷撑氧C2-C4烷撑 所双取代-之胺基,或被C1-C7烷醯或苯醯所单取代之 胺 基,或系甲醯,二C1-C7烷氧甲基,1,3-二恶-C4-C7-环 烷-2-基,羟基,C1-C7烷氧基,C3-C7烯氧基,苯氧基, 氧基,S(O)m_R,其中m系0,1或2,R系氢,C1-C7烷基 ,C3-C7烯基或-C3-C7炔基,或C1-C7烷醯,胺磺醯,胺基 被C1-C7烷基,C3-C7烯基,C3-C7炔基,苯-C1-C4烷基,- C3-C5烯基及-C3-C5炔基所单-或双-取代或被C2-C7烷撑 或C2-C4烷撑氧C2-C4烷撑所双取代之胺磺醯,或PO2H2, PO3H2,或硫原子被C1-C7烷基,C3-C7烯基,C3-C7炔基, 卤-C3-C7炔基,-C3-C7烯基,或-C3-C7炔基,苯C1-C4烷 基,-C3-C5烯基或-C3-C5炔基或苯基所单取代之磺醯胺 基 ;R3系羧基,1H-四唑-5-基或卤-C1-C7烷磺醯胺基;X系 直链C1-C7烷撑,一个甲撑被C3-C7烷-1,1-撑置换之直链 C1-C7烷撑,被C1-C7烷基,C3-C7烯基及C3-C7炔基所单- ,双-,三-或四-取代之直链C1-C7烷撑,被C1-C7烷基 ,C3-C7烯基及C3-C7炔基所单-或双取代且在对应未被 取 代之直链C1-C7烷撑中之甲撑被C3-C7烷-1,1-撑置换之 直 链C1-C7烷撑;环A及B各自独立,未被取代,或被卤素, 羟基,C1-C7烷氧基,S(O)m_R(其中m系0,1或2,R系氢或 C1-C7烷基),或C1-C7烷基,卤C1-C7烷基,羟C1-C7烷基 ,未被取代或卤-,或经-取代之C1-C4烷氧C1-C4烷基, 未被取代或卤-或羟-取代之C3-C5烯氧C1-C4烷基所取 代 ;p及q均为1,或p系O,q系0或1;其中苯基本身及苯C1- C4烷基,苯C3-C6烯基,苯C3-C6炔基,苯醯,苯氧基及 氧基中之苯基部分系未被取代,或被卤素,羟基,C1-C 7 烷氧基,C1-C7烷基及三氟甲基所单-或双-取代;呈自 由或盐形式者。2.根据申请专利范围第1项之化合 物(I),式中R1系C1-C7 烷基或C1-C7烯基;R1系1H-四唑-5-基,羧基,被醇所酯 化之羧基,该醇羟基连接习C1-C7烷基或C1-C4烷氧C1-C4 烷基,或系胺基甲醯,或系胺基甲醯,其中胺基未被 取代 或被C1-C7烷基,苯C1-C4烷基所单-或双取代,被C2-C7 烷撑或C2-C4烷撑氧-C2-C4烷撑所双取代,或系胺基,被 C1-C7烷基及苯C1-C4烷基所单-或双-取代,或被C2-C7 烷撑氧-C2-C4烷撑氧-C2-C4烷撑所双取代之胺基,被C1- C7烷醯所单取代之胺基,或系羟基,C1-C7烷氧基,苯氧 基, 氧基,S(O)m_R(其中m系0,1或2,R系氢或C1-C7烷 基),或C1-C7烷醯,胺磺醯,PO2 H2,PO3 H2,或硫原子 被C1-C7烷基,卤-C1-C7烷基,苯C1-C4烷基或苯基所单取 代之磺醯胺基;R3系羧基或1H-四唑-5-基;X系直链C1-C7 烷撑,一个甲撑被C3-C7烷-1,1-撑置换之直链C1-C7烷撑 ,或被C1-C7烷基所单取代,或被相同或不同C1-C7烷基 所 双取代之直链C1-C7烷撑;环A及B各自独立,未被取代, 或被卤素,羟基,C1-C7烷氧基,S(O)m_R(其中m系0,1或 2,R系氢或C1-C7烷基),C1-C7烷基所取代;p系O,q系0 或1;环B接在环A之4-位置;其中苯C1-C4烷基,苯氧基及 氧基中之苯基未被取代或被卤素,C1-C7烷氧基,C1-C7 烷 基及三氟甲基所单取代;呈自由或盐形式者。3.根 据申请专利范围第1项之化合物(I),式中X系结构单 元-X1-Ph-X2-,其中X1及X2各自独立,系化学键或C1-7烷 撑,Ph系苯撑;其中苯撑系未被取代或被卤素,C1-C7烷 氧基C1-C7烷基及三氟甲基取代之苯撑;呈自由或盐 形式 者。4.根据申请专利范围第1项之化合物(I),式中环 B位于环A 之4-位置;在苯C1-C4烷基,苯氧基及 氧基中之苯基为 未被取代或被卤素,C1-C7烷氧基,C1-C7烷基或三氟甲 基 所单取代之苯基;呈自由或盐形式者。5.根据申请 专利范围第1项之化合物(I),式中R1系C1-4烷 基,或C1-5烯基;R2系1H-四唑-5-基,羧基,C1-4烷氧羧 基,胺基甲醯,N-C1-4烷胺基甲醯,N,N-二-C1-4烷胺基 甲醯,C1-4烷醯,胺磺醯,硫原子被C1-4烷基取代之胺 磺 醯;R3系羧基或1H-四唑-5-基;X系直链C1-7烷撑,其中 一个甲撑可被C3-7环烷-1,1-撑所置换,或系直链C1-C7 烷撑,其被C1-4烷基所单取代,或被相同或不同的C1-4 烷 基所取代;环A及B未被取代;p系O3;q系1;环B位于环A 之4-位置;R系接在环B之2-位置;呈自由或盐形式者 。6.根据申请专利范围第1项之化合物(I),式中R1系C 1-4烷 基,或C3-5烯基;R2系1H-四唑-5-基,羧基,C1-4烷氧羰 基,胺基甲醯,N-C1-4烷胺基甲醯,N,N-二-C1-C1-4烷 基甲醯,C1-4烷醯,胺磺醯,硫原子被C1-4烷基所单取 代 之磺醯胺基;R3系残基或1H-四唑-5-基;X系结构单元-X 1 -Ph-X2-,其中X1及X2各自独立,系化学键或直链C1-3烷 撑,Ph系苯撑;环A及B未被取代;p系0;q系1;环B位于 环A之4-位置;R3系接在环B之2-位置;呈自由或盐形式 者 。7.根据申请专利范围第1项之化合物(I),式中R1系C 1-4烷 基;Rx系羧基,C1-4烷氧羧基,或胺基甲醯;R3系1H-四 唑-5-基;X系直链C1-7烷撑,其中一个甲撑可被C3-7环 烷 -1,1-撑置换,或系直链C1-7烷撑,其被C1-4烷基所单取 代,或被相同或不同的C1-4烷基所双取代;环A及B未 被取 代;p系0;q系1;环B位于环A之4-位置;R3连在环B之2- 位置;呈自由或盐形式者。8.根据申请专利范围第1 项之化合物(I),其中R1系C1-4烷 基,R2系羧基;R3系1H-四唑-5-基;X系直链C1-7烷撑, 其中-个甲撑被C3-7环烷-1,1-撑置换,或系直链C1-C7烷 撑,其被C1-4烷基所单取代,或被相同或不同的C1-4烷 基 所双取代;环A及B未被取代;P系0;q系1;环B连在环A之 4一位置;R3连在环B之2-位置;呈自由或盐形式者。9. 根据申请专利范围第1项之化合物(I),式中R1系C3-4 烷 基;R2系羧基;R3系1H-四唑-5-基;X系2-甲丁-1,3-撑 或1,3-丙撑,其中-甲撑被环己-1,1-撑置换;环A及B 未被取代;p系0;q系1;环B位于环A之4-位置;R3连在环 B之2-位置;呈自由或盐形式者。10.4-羧基-4-甲基戊 酸N-丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联 苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者。11.4-羧基 -4-甲基戊酸N-丁基-N-(2'-(1N-四唑-5-基)联 苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者。12.4-羧基 -4,4-五甲撑丁酸N-丙基-N-[2'-(1H-四唑-5- 基)联苯-4-基甲基]-醯胺。13.4-羧基-4,4-五甲撑丁酸 N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5- 基)联苯-4-基甲基]-醯胺。14.一种化合物,选自3-羧 丙酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑- 5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;3- 羧 基-3-甲基丁酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基 甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;4-羧基-3,3-二甲基 丁酸N-丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯 胺,呈自由或盐之形式者;4-甲氧羧-4-甲基戊酸N-丙 基- N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或 盐之形式者;4-羧基-4-乙基己酸N-丁基-N-[2'-(1H-四 唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者; 2 -羧丁酸N-丁基-N-[2,-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基 ]醯胺,呈自由或盐之形式者;4-羧基-4-乙己酸N-丙基 - N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或 盐之形式者;4-羧基-3,3-四甲撑丁酸N-丙基-N-[2'-( 1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形 式 者;4-羧基-3,3-四甲撑丁酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5 -基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;3-羧 基-3,3.-四甲撑丙酸N-丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联 苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;3-羧基-3,3 -四甲撑丙酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲 基]醯胺,呈自由或盐之形式者;3-羧基-3-乙基戊酸N- 丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈 自由或盐之形式者;4-羧基-4,4-四甲撑丁酸N-丙基-N- [2,-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或 盐之形式者;4-羧基-4,4-四甲撑丁酸N-丁基-N-[2'-( 1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形 式 者;2-羧基-2-乙基丁酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5-基) 联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;2-羧基-2 - 乙基丁酸N-丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基 ]醯胺,呈自由或盐之形式者;2-羧丁酸N-丙基-N-[2'- (1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形 式者;3-羧基-3-乙戊酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5-基) 联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;3-羧基-3 ,3-五甲撑丙酸N-丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4- 基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;3-羧基-3,3-五甲 撑丙酸N-丁基-N-[2,-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基] 醯胺,呈自由或盐之形式者;5-羧基-5,5-四甲撑戊酸N - 丙基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈 自由或盐之形式者;5-羧基-5,5-四甲撑感酸N-丁基-N- [2,-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或 盐之形式者;3-羧基-2,2-四甲撑丙酸N-丙基-N-[2'-( 1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形 式 者;3-羧基-2,2-四甲撑丙酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5 -基)联苯-4-苯甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者;2,2- 五甲撑-2-三氟甲磺醯胺乙酸N-丁基-N-[2'-(1H-四唑-5- 基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形式者及2,2- 五甲撑-2-***********三氟甲磺醯胺乙酸N-丙基-N-[2'- (1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,呈自由或盐之形 式者。15.一种化合物,选自N-丙基-N-[2'-(1N-四唑-5- 基)联 苯-4-基甲基]异 酸单醯胺,2-羧苯醋酸N-丁基-N-[2' (1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,2-羧苯醋酸N-丁 基-N-[2'(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,N-丁基 -3-甲基-N-[2'-(1N-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]-2-(S) -三氟甲磺醯胺丁醯胺;及2-(S)-甲磺醯胺-3-甲基丁 酸N- 丁基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]醯胺,以 及诸化合物之盐。16.根据申请专利范围第1项之化 合物(I),呈自由或药理 许可盐形式,系用来治疗人类及动物者。17.根据申 请专利范围第16项之化合物(I),呈自由或药理 许可盐形式,系使用为血管紧缩Ⅱ抗剂。18.一种用 以治疗高血压及/或心脏机能不足之药学组成 物,包括如申请专利范围第1项式(I)化合物为活性 成分, 呈自由或药理许可盐之形式,配用惯用药物赋形剂 。19.根据申请专利范围第18项之药学组成物,其系 选用具 有血管紧缩素Ⅱ抗性活性的申请专利范围第1项化 合物(I) 为活性成分。20.一种制造如申请专利范围第1项之 化合物(I),呈自由 或盐形式者之方法,包含a)使化合物(Ⅱ)或其盐,(式 中 Z1系可转变成R3之基或其盐),Z1被转变成R3,或b)使化 合物(Ⅲ)或其盐和化合物(Ⅳ)或其盐反应,式中C(=0) -Z2 系羧基或其反应性衍生物;R,2系R2,或R2和C(=0)-Z2一 起形成-C(=0)-0-C(=0)-;必要时,使得自该制程或其他 方法之自由或盐形式之化合物(I)转变成不同的化 合物(I) ;或分离该制程所得之异构物混合物,分离所欲之 异构物 ;及/或使所得的自由化合物(I)转变成盐,或使得之 化 合物(I)之盐转变成自由化合物(I)或不同的盐。21. 根据申请专利范围第1项之化合物(I),呈自由或药 理 |
