抑制精神的2-(4-丁基哌嗪-1-基)吡啶类环状亚胺衍生物的制备方法

摘要

公开了取代的N，N-哌嗪基衍生物的制备方法，其中一个取代基是取代的吡啶-2-基环，第二个取代基是连接到环状亚胺杂环上的丁二烯链，例如连接到氮杂螺[4，5]癸二酮、二烷基戊二酰亚胺、噻唑烷二酮，螺环戊基噻唑烷二酮或者吗啉-2，6-二酮等上的丁二烯链。这些化合物具有抗精神活动的性质，而且2-[4-[4-(2，4-二氧-1-硫-3-氮杂螺[4，5]壬-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-吡啶-3-甲醛是具有选择性抗精神活动活性的典型实例。

主权项

1、一种制备Ⅰ式化合物及其药学上可接受的酸加成盐的方法，其特征在于Ⅰ式化合物为其中R¹为甲酰基或低级烷氧羰基或氢，R²选自氢、卤素、低级烷基或者低级烷氧基，Z为R⁵和R⁶独立地选自氢、低级烷基，所说的方法包括使Ⅱ式中间化合物：其中Z定义如上，而且W可以是＞NH或者＞N-(CH₂)₄-X，而X是氯、溴或碘，与Ⅲ式结构的化合物反应：其中R¹和R²定义如上，而且Y可以是H、X-(CH₂)₄-或者-(CH₂)₄-而X定义如上，条件是：1)当W是＞NH时，Y是X-(CH₂)₄-或是-(CH₂)₄-而且反应条件适于用使仲胺烷基化的方法制备叔胺，既1在酸结合剂存在下，在大约60℃至大约150℃温度下，于适当的有机液体中加热反应物，以及2)当W是＞N-(CH₂)₄-X时，Y是H，而且反应条件适于按照上面1)中用使仲胺烷基化的方法制备叔胺的那些条件，如需要，将得到的式Ⅰ化合物转化成药学上可接受的酸加成盐。