| 主权项 |
1.通式种I之3-胺基斯德酮亚胺其中R1表示(C1-C4)-烷 基 、二-(C1-C4)烷胺基或苯基,其可任意被(C1-C4),烷基 取代;R2表示氢或COR3且R3表示(C1-C4)-烷基、(C1-C4)- 烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、乙醯氧基(C1- C4)烷基、苯基、其可被(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基 取代, 啶基, 啶基(C1-C4)烷基或(C3-C8)环烷基;及 其药理上可接受的酸加成盐。2.根据申请专利范 围第1项之3-胺基斯德酮亚胺,其特征 在于R1表示甲基、对位-甲苯基或二甲胺基。3.根 据申请专利范围第1或2项之3-胺基斯德酮亚胺,其 特 征在于R3表示乙基、异丙基、特丁基、乙氧基、 啶基、 对位-甲氧基苯基或环己基。4.制备根据申请专利 范围第1或2项之通式I之3-胺基斯德 酮亚胺的方法,其特征在于将通式II之化合物其中R 1如申 请专利范围第1项中所定义,于溶剂、分散剂或稀 释剂中 ,温度由-10至40℃,最好是0-20℃,并藉环化剂(其在水 溶液中可造成3以下之pH値)之助,经环化生成式Ia化 合物 )且当欲制备R2=COR3之式I化合物时,此化合物或其酸 加 成盐,以可引入-COR3基团之醯化剂来醯化,且如此获 得 的化合物任意转化成药理上可接受之酸加成盐。5 .一种系用于治疗心血管疾病之药学组成物,其特 征在于 含有根据申请专利范围第1或2项之通式I之3-胺基 斯德酮 亚胺,或其药理上可接受酸加成盐为活性化合物, 并加上 药学上可接受之赋形剂及添加物,必要时也可含一 种以上 |
