发明名称 2-(4-羟苯基)-3-甲基-1-[4-(2-胺-1-基-乙氧基)-基]-1H --5-酚之喃葡萄糖共轭物
摘要 本发明提供式I之组织选择性雌激素,具有结构式:其中 R1及R2分别为氢,含1-6个碳原子之烷基链,基,含2-7个碳原子之醯基,苯甲醯基,X为氢,含1至6个碳原子之烷基,CN,卤原子,三氟甲基,或含1-6个碳原子之硫烷基,n=1-3,但R1或R2中之至少一者非为氢,含1-6个碳原子之烷基链,基,含2-7个碳原子之醯基,或苯甲醯基;或其医药可接受性盐。
申请公布号 TWI287018 申请公布日期 2007.09.21
申请号 TW089118581 申请日期 2000.09.11
申请人 惠氏公司 发明人 米勒克里斯朶夫保罗;克里尼麦可大卫;特芮巴哈黛纳;陈爱妮塔怀银;卢丕赫夫阿尔卡地季诺维
分类号 C07H17/00(2006.01);A61K31/7056(2006.01);A61P5/30(2006.01) 主分类号 C07H17/00(2006.01)
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 1.一种式I化合物,具有结构式 其中 R1及R2分别为氢,含1-6个碳原子之烷基链,基,含2-7 个碳原子之醯基,苯甲醯基, X为氢,含1至6个碳原子之烷基,CN,卤原子,三氟甲基, 或含1-6个碳原子之硫烷基, n=1-3, 但R1或R2中之至少一者为 或其医药可接受性盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-三乙醯 基-{1-O-[4-(2-六氢啶-1-基-乙氧基)-基]-2-[4-(2,2- 二甲基-丙醯基氧基)-苯基]-3-甲基-1H--5-基}葡 萄糖醛酸甲基酯或其医药可接受性盐。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-三乙醯 基-{1-O-[4-(2一氮柒圜-1-基-乙氧基)-基]-2-4-(2,2-二 甲基-丙醯基氧基)-苯基]-3-甲基-1H--5-基}葡萄 糖醛酸甲基酯或其医药可接受性盐。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其为1-[4-(2-六氢 啶-1-基-乙氧基)-基]-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基-1H- -5-酚-5-O-葡萄醛糖酸三乙基铵盐。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其为1-[4-(2-一氮 柒圜-1-基-乙氧基)-基]-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基-1H- -5-酚-5-O-葡萄醛糖酸或其医药可接受性盐 。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-O-三乙 醯基-1-O-(4-{5-基氧基-3-甲基-1-[4-(2-六氢啶-1- 基-乙氧基)-基]-1H--2-基}-苯基)--D-葡萄糖 醛酸甲酯或其医药可接受性盐。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-O-三乙 醯基-1-O-(4-{5-基氧基-3-甲基-1-[4-(2-一氮柒圜-1- 基-乙氧基)-基]-1H--2-基}苯基)--D-葡萄糖 醛酸甲酯或其医药可接受性盐。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-O-三乙 醯基-1-O-(4-{5-羟基-3-甲基-1-[4-(2-六氢啶-1-基-乙 氧基)-基]-1H--2-基}苯基)--D-葡萄糖醛酸甲 酯或其医药可接受性盐。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-O-三乙 醯基-1-O-(4-{5-羟基-3-甲基-1-[4-(2-一氮柒圜-1-基-乙 氧基)-基]-1H--2-基}苯基)--D-葡萄糖醛酸甲 酯或其医药可接受性盐。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其为2-(4-羟基- 苯基)-3-甲基-1-[4-(2-六氢啶-1-基-乙氧基)-基]-1 H--5-酚4-O-葡萄醛糖酸或其医药可接受性盐 。 11.如申请专利范围第1项之化合物,其为2-(4-羟基- 苯基)-3-甲基-1-[4-(2-六氢啶-1-基-乙氧基)-基]-1 H--5-酚4-O-葡萄醛糖酸或三乙基铵盐。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其为1-[4-(2-一氮 柒圜-1-基-乙氧基)-基]-2-(4-羟基-苯基)-3-甲-1H- -5-酚4-O-葡萄醛糖酸或其医药可接受性盐。 13.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3,4-O-三乙 醯基-1-O-[4-[1-[4-[2-(六氢-氮杂-1-基-乙氧基)-基 ]-3-甲基-5-[(2,3,4-O-三乙醯基-6-O-甲基--D-喃葡 萄糖醛糖基)氧基]-1H--2-基]苯基]--D-喃 葡萄糖醛磺酸甲酯或其医药可接受性盐。 14.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-[5-(-D- 喃葡萄糖醛糖基氧基)-1-[4-[2-(六氢-1H-氮杂-1- 基)乙氧基]-基]-3-甲基-1H--2-基]苯基]--D- 喃葡萄糖醛糖酸。 15.一种用于有需要的哺乳类治疗或抑制乳癌之医 药组合物,其包含一种式I化合物,具有结构式 其中 R1及R2分别为氢,含1-6个碳原子之烷基链,基,含2-7 个碳原子之醯基,苯甲醯基, X为氢,含1至6个碳原子之烷基,CN,卤原子,三氟甲基, 或含1-6个碳原子之硫烷基, n=1-3; 但R1或R2中之至少一者为 或其医药可接受性盐,以及一种医药载剂。
地址 美国