发明名称 新蒿属素衍生物,其制法及其作为抗原虫剂的应用,
摘要 本发明涉及式I二氢醌蒿属10-取代醚和硫醚衍生物,式中X和R同说明书所述,这些化合物具有抗原虫感染,特别是抗疟活性。
申请公布号 CN1041595A 申请公布日期 1990.04.25
申请号 CN89107547.X 申请日期 1989.09.30
申请人 赫彻斯特股份公司 发明人 宾杜马达范·维努戈帕兰;钦塔曼·普拉帕卡·巴佩特;普拉文·杰安特·卡尼克;班西·拉尔;迪帕克·丘马·查特吉;萨布里玛尼·纳特雷詹·艾耶;理查德·赫尔穆特·鲁普
分类号 C07D493/18;A61K31/35;A61K31/395;A61K31/40 主分类号 C07D493/18
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 吴大建
主权项 1、式Ⅰ二氢醌蒿属的10-取代醚和硫醚衍生物制法 <img file="89107547X_IMG2.GIF" wi="453" he="333" />其中X为氧,硫,SO或SO<sub>2</sub>,当X为硫SO或SO<sub>2</sub>时,R为1-8碳烷基,4-8碳环烷基,取代烷基,烯基,取代烯基,炔基、取代炔基,芳基,芳烷基,烷基亚磺酰基,杂环烷基<img file="89107547X_IMG3.GIF" wi="347" he="170" /><img file="89107547X_IMG4.GIF" wi="1623" he="187" />-(CH<sub>2</sub>)n<sub>3</sub>-Y,其中两个相邻的碳原子由双键或三键连起来,R<sup>1</sup>为氢,烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>为氢,羟基,烷基,Y为腈,芳基或<img file="89107547X_IMG5.GIF" wi="267" he="220" />,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>中,当它们相同时,为氢,烷基,取代烷基,当R<sup>4</sup>为氢,R<sup>5</sup>为烷基,取代烷基,芳基,芳烷基,当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与连接它们的氮原子一起形成杂环时,该杂环可含另外的杂原子并且必要时可在一个或多个位置被取代,m<sub>1</sub>-m<sub>3</sub>为0或1,而n<sub>1</sub>-n<sub>3</sub>为0-9的整数,只是m<sub>1</sub>-m<sub>3</sub>和n<sub>1</sub>-n<sub>3</sub>不能同时为0,当X为氧时,R为3-羟丙基,乙酰氧乙基,氧丙基,2,3-氧丙基,双异丙氧丙基,乙基腈,3-甲基-1-戊烯基,杂环烷基,2-羟乙氧乙基或<img file="89107547X_IMG6.GIF" wi="1240" he="187" /><img file="89107547X_IMG7.GIF" wi="1293" he="173" />,其中定义同上或芳基及其药用盐,只是其中X为0,而R为苄基,4-羧基苄基,3-氟苄基,苯基和由甲基,甲氧基,乙氧基,卤素,三氯甲基或三溴甲基取代的苯基的那些化合物除外。该法是将式Ⅱ化合物与X和R同上述的式HXR化合物反应 <img file="89107547X_IMG8.GIF" wi="947" he="433" />
地址 联邦德国美因河畔