发明名称 2-苯基吡喃并[2,3-b]吡啶类化合物的制备方法
摘要 本文中叙述了式(I)化合物的制备方法,式中各符号的含义见说明书。这些化合物对于各种病毒具有抑制活性。制备本发明的化合物可以采用多种方法,不过从某种意义上来说,它们都是利用了(苯基)(吡啶基)丙醇或者(苯基)(吡啶基)丙烯醇的环化反应。
申请公布号 CN1007249B 申请公布日期 1990.03.21
申请号 CN85109303.5 申请日期 1985.10.17
申请人 默里尔多药物公司 发明人 巴加·索马斯·M;达尼尔·约翰·K
分类号 C07D491/052;A61K31/44;//(C07D491/052,221:00,311:00) 主分类号 C07D491/052
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 唐跃;穆德骏
主权项 1、制备符合如下通式的化合物的一种方法:<img file="85109303_IMG1.GIF" wi="693" he="200" />式中R、R′各为氢,R″为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基;X是氢、氯、溴、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基或苯甲酰基;Y是氢、卤素、二或三氯、烷基、烷氧基或苯氧基,虚线表示可以在2,3-或3,4-位存在的双键;其条件是,当虚线表示2,3-位上的双键时,则R基团不存在,另一个条件是,当虚线表示有双键存在时,则X和Y不能同时为氢;本方法包括:将符合下列结构式的一种适宜的醇环化:<img file="85109303_IMG2.GIF" wi="800" he="415" />式中X、Y、R、R′和R″的定义如上所述,虚线是可以存在的双键,而Q是甲氧基或氯,对于2-甲氧基吡啶类化合物,使用氢溴酸和乙酸进行环化反应,当Q为氯时,则使用强碱进行环化反应,当得到的产物是虚线为3,4-位双键的化合物时,可予以选择地用氢和阮内镍进行催化还原而得到相应的饱和化合物。
地址 美国俄亥俄州