| 主权项 |
1﹒小珠型之经改良释离组成物,药物系从该组成物中以控制速率释离,所述小珠含有药物,有机羧酸,所述有机羧酸可利于球化,可赋予小珠硬度及使小珠之颗粒大小分布可在所欲之狭隘之范围内,以及非亲脂性非脂肪黏结剂,前述药物之存在量系在约3─60重量%间,而所述有机羧酸之存在量系为小珠重量之约5─50重量%范围内。2﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述有机羧酸系为柠檬酸,苹果酸,酒石酸,马来酸,富马酸或琥珀酸。3﹒如申请专利范围第2项所请之组成物,其中所述有机羧酸系为柠檬酸。4﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述药物系为血管加压素转化(ACE)抑制剂。5﹒如申请专利范围第4项所请之组成物,其中所述ACE抑制剂系为经取代之脯氨酸衍生物,巯醯基脯氨酸醚或硫醚,羧烷基二衍生物,次膦醯烷醯脯氨酸衍生物,膦酸─醯胺盐衍生物,膦酸酯衍生物及脯氨醯氨基酸衍生物。6﹒如申请专利范围第4项所请之组成物,其﹒中所述ACE抑制剂系为凯普托普儿(capto─rpil)。7﹒如申请专利范围第5项所请之组成物,其中所述ACE抑制剂系为乐非洛普儿(zofen─opril)或辛洛普儿(fosinopril)。8﹒如申请专利范围第5项所请之组成物,其中所述ACE抑制剂系为依纳拉普儿(enal─april)。9﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述黏结剂系为微晶纤维素。10﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述黏结剂系为水合旋胶(hydrocol﹒loid)。11﹒如申请专利范围第10项所请之组成物,其中所述水合凝胶系为纤维素醚。12﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述纤维素醚系为羟丙基甲基纤维素。13﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述药物系为凯普托普儿,所述有机羧酸系为柠檬酸而所述黏结剂系为微晶形纤维素。14﹒如申请专利范围第13项所请之组成物,其中所述凯普托普儿之存在量系在约540重量%范围内,而所述柠檬酸之存在量系在约10─3﹒5重量%范围内。15﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其包括在所述小珠上之溥膜涂层(film─coating)。16﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述药物系为─阻断剂一者而已或为─阻断剂与钙孔道阻断剂之综合体。17﹒如申请专利范围第16项所请之组成物,其中所述─阻断剂系为羟心安(nado─lol),心得安(Propranolol)或氨酸心安(atrnalol)而所述钙孔道阻断剂系为待尔替因(diltiazem),硝苯啶(nifedi─pine),非拉帕咪尔(verapamil)或帕迷尔(tiapamil)。18﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述药物系为钙孔道阻断剂一者而已或其为其和ACE抑制剂之综合体。19﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述钙孔道阻断剂系为待尔替因,硝苯啶或非拉帕迷尔,而所述ACE抑制剂系为凯普托普儿,依纳拉普足,乐非洛普儿或辛洛普儿。20﹒如申请专利范围第19项所请之组成物,其中所述药物系为凯普托普儿及待尔替因之综合体。21﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其中所述药物系为ACE抑制剂及利尿剂之综合体。22﹒如申请专利范围第21项所请之组成物,其中所述ACE抑制剂系为凯普托普儿,依纳拉普,乐非洛普儿或辛普儿而所述利尿剂系为氢氯德(hydrochlorothiazid─e)。23﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其包括二或更多药物于每一小珠中。24﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其包括小珠之混合物,每一小珠含有至少一种药物,其可和包含在另一小珠内之药物相同或相异。25﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其包括多种包含在胶囊内之小珠。26﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,其系被压缩成片剂。27﹒含药物之小珠制法,其包括形成药物,有机羧酸及黏结剂之潮湿块体,挤压所述潮湿块体使形成平均颗粒大小在约O﹒8─2厘米直径范围内之小珠,再乾燥前述小珠。28﹒如申请专利范围第27项所请之制法,其中所述药物系为ACE抑制剂一者而已成为其和钙孔道阻断剂之综合体。29﹒如申请专利范围第27项所请之制法,其中所述ACE抑制剂系为凯普托普儿而所述黏结剂系为微晶形成纤维素。30﹒如申请专利范围第27项所请之制法,其中所述有机羧酸系为柠檬酸,富马酸,酒石酸,马来酸或琥珀酸。31﹒如申请专利范围第30项所请之制法,其中所述有机羧酸系为柠檬酸。32﹒如申请专利范围第27项所请之制法,其复包括涂覆一薄膜涂层于乾燥小珠上。33﹒用于消除哺乳类高血压之如申请专利范围第26项所定义之缓释片剂,其含有有效剂量之─阻断剂或血管加压素转化抑﹒制剂两者之一或其分别和钙拮抗剂成综合体。34﹒如申请专利范围第33项所请之片剂,其中所述ACE抑制剂系为凯普托普儿,所述─阻断剂系为羟心安成心得安而所述钙拮抗剂系为待尔替因或硝苯啶。 |
