发明名称 7–醯氧基–6–氨基醯氧基聚氧化岩茨素,其制法及其作为医药品之用途
摘要
申请公布号 TW115961 申请公布日期 1989.07.01
申请号 TW076104195 申请日期 1987.07.20
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 艾力留森;亚泰德;理查.鲁普;鲁曼杰;诺尔.苏
分类号 A61K31/35;C07D311/94 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1﹒一种下式化合物,及其生理上可接受之盐 类其中:R^1代表直链或支链C1─C 20─烷基,其可未经取代,被羟基或卤 素单取代或多取代,R^2代表下式之基 其中,R3及R4可相同或不同且代表氢 或烷基,n代表由0至10之整数,且R 6为氢,且R5代表氢,未经取代或取代 之烷基,环烷基,芳烷基,芳基,一杂环 ,氨基,取代之氯基,羧基,醯基,二烷 基氨基烷基,羧氨基甲醯,羧烷基,或羧 烷氧基烷基,或R5及R6相同且为未经 取代或经取代之烷基,芳基或芳烷基,且 R5为一烷基,且R6代表经取代之烷基 ,环烷基,芳烷基或二烷基氨基烷基,或 R5及R6与连接之氮原子一起代表一杂 环,其除了氮原子外,可含有一或多个杂 原子且其选择地被烷基,芳烷基,羟基烷 基,芳基,羟基或其他杂环基于一或多个 位置取代。 2﹒一种如申请专利范围第1项之式I化合物 ,其中,R1为一未经取代之C1─C6 其中,R3及R4为氢,n代表一由0至 5之整数,且R5及R6相同或不同且为 C1─C6─烷基,或与连接之氮原子 一起代表一未组取代或取代之啶基, 咯烷基,吗基,基,硫代吗基, 咪─烷基,或─C1─C6─烷基,其被 甲基,羟基甲基或卤甲基所取代。 3﹒一种如申请专利范围第1项之化合物,其 中,R1代表─C1─C6─烷基,其可 未组取代或被甲基,羟基甲基或卤甲基所 取代,且R2代表下式之基唑基或茶叶 硷基。 4﹒一种如申请专利范围第1项之化合物,其 中,R1代表─C1─C6─烷基,其可 未经取代或被甲基,羟基甲基或卤甲基所 取代,且R2代表下式之基其中R3为氢 ,R4为─C1─C6─烷基或一芳基, n代表由1至5之整数,且R5及R6定 义如前。 5﹒一种如申请专利范围第4项之化合物,其 中,R5及R6相同或不同且为C1─C 6─烷基,或与连接之氮原子在一起代表 啶基,咯基,吗基,基,硫代 啶基,咪唑基或茶叶硷基。 6﹒一种制备如申请专利范围第1项之化合物 的方法,其中式II化合物:其中,R3 ,R4,R5,R6及n定义如前且R为 一醇之羟基的保护基,藉习知方式醯化, 得到式Ⅲ化合物其中,R1定义如前,且 ,最后,1─位置上之保护基以习知方式 移除。 7﹒一种如申请专利范围第6项之制法,其中 ,R为三甲基甲矽烷基,甲氧基乙氧基甲 基或甲氧基甲基。 8﹒一种具有降血压活性之医药品,其含有如 申请专利范围第1项之式I化合物或其生 理上可接受之盐类。
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