咪唑并喹啉抗凝血酶原强心剂的制备方法

摘要

通式I的新的1，3-二氢-2H-咪唑并[4，5-b]-喹啉-2-酮类化合物的制备方法，其中R₁是卤素、低级烷基、低级烷氧基；R₂是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基；R₃是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基。该化合物可用作血小板聚集抑制剂和/或强心剂。

主权项

1、一种制备通式Ⅻ化合物或其药学上可接受盐的方法，其中R₁是囟素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基；R₂是氢、囟素、低级烷基、低级烷氧基；R₃是氢、囟素、低级烷基、低级烷氧基；R₄是氢、低级烷基、该方法包括：(a)还原通式Ⅻ一种取代的乙内酰脲，其中a和b是氢或a，b是一共键，R₁，R₂，R₃和R₄如上所定义；和(b)当需要时，用氧化剂处理还原物；或(c)将通式ⅩⅢB的化合物脱氢，其中R₁，R₂，R₃和R₄如上所定义，或(d)用R₅X将通式ⅩⅣ的硫代化合物烷基化，其中：R₁，R₂，R₃和R₄如上所定义，R是低级烷基，X是一离去基团，如甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，磷酸盐，硫酸盐，囟素，得到烷基化了的通式ⅩⅤ硫代化合物，其中：R₁，R₂，R₃，R₄和R₅如上所定义；然后(e)将通式ⅩⅤ的化合物转化为通式Ⅻ的化合物；或当需要时，(f)将通式Ⅻ的化合物转化为药学上可接受的盐。