ANALOGIFREMGANGSMAATE FOR FREMSTILLING AV ET KONJUGAT AV ET MEMBRANANKER-VIRKSOMT STOFF

摘要

Konjugater av membrananker-virksomme stoffer med den generelle formel: R3-NH-CE-CO-X VIII der 83 er en a-acylfettsyrerest med mellom 7 og 25 karbonatomer ; fortrinnsvis mellom 10 og 20 karbon- atomer og mest foretrukket med mellom 14 og 18 karbonatomer: en o-alkyl-e-hydroksy-fettsyrerest eller dens e-hydroksyester hvorved estergruppen fortrinnsvis er rettkjedet eller forgrenet med mer enn 8 karbon- atomer, fortrinnsvis mellom 10 og 20. og mest fore- trukket mellom 14 og 18 karbonatomer; fortrinnsvis kan formel VIII være et konjugat av virksomt stoff med følgende membrananker-forblndelser ; N,N'-dlacyllysln; N,K'-dlacylornltln; f lutamlnsyre-dl-(æonoalkyl )amld fe eller ¿ester, asparglnsyre-dl(monoalkyl )amld eller -ester, N,0-dlacylderlvat av serlner, homoserlner eller treonlner e åa t N ,S-dlacylderlvater av cystelner eller homocystelner; serln og homoserln; »4 er en sldekjede av en aminosyre eller hydrogen; og X er et virksomt stoff eller en avstandsglvende vlrksomt-stof f-gruyppe ; hvorved, når R^ er en sldekjede ev lysln, ornltln, glutanlnsyre , asparglnsyre henholds- vis derivater derav, disse kan være bundet l o- eller u-posisjoner esteraktlg eller amldaktlg til R4 l det samme molekylet. Fremstillingen av disse konjugater av membran- anker-vlrksomme stoffer beskrives. Forbindelsene finner spesiell anvendelse ved fremstilling av konvensjonelle og monoklonale anti- stoffer In vlvo og In vltro og ved fremstilling av syntetiske vaksiner.