| 主权项 |
1.制造如下式之1,4-苯骈 衍生 物或其加成盐之方法: 式中R1及R2各别代表氢、卤素、 C1-C4低级烷基、C1-C3低 级烷氧基或三氟甲基,或R1及R2 结合,形成下式所表之5-7圆环 ,式中n是3至5之整数,或下式所 表之5-6圆环 ,式中m是1或2,R3及R4各别 代表氢、卤素、C1-C4低级烷基 、C1-C3低级烷氧基或三氟甲基 ,R5代表氢或C1-C4低级烷基 及A代表C1-C4烷撑,此制法包 括将下式化合物 式中X代表解离基,及其他符号之定 义如前述, 式中所有符号之定义如前述;此反应 系在安定之惰性溶剂中进行,反应温 度为大约60-200℃,反应物(Ⅲ )与(Ⅱ) 之莫耳数比大约为(1- 3):1。2.如请求专利部份第1.项所之制法, 其中R1及R2结合,形成下式所表 之5-7圆环者。 ,式中n是3至5之整数。3.如请求专利部份第1.项所 之制法, 其中R1及R2结合,形成下式所表 之5-6圆环者, ,式中m是1或2。4.如请求专利部份第1.至3.项中之任 一项所述之制法,其中R3及R4至 少一者代表氟者。5.如请求专利部份第1.至4.项中 之任 一项所述之制法,其中R5代表氢者 。6.如请求专利部份第1.至5.项中之任 一项所述之制法,其中A代表乙撑者 。7.如请求专利部份第1.至5.项中之任 一项所述之制法,其中A代表丙撑者 。8.如请求专利部份第1.至5.项所述 之制法,其中R3及R4至少一者代 表在苯环4-位置上之氟取代基者。9.如请求专利部 份第1.、2.、4.、5.、 7.及8.项之任一项所述之方法,其产 物系6,7-环戊撑-2-[3-[ 4-(4-氟苯基)-1- 哔 基 )丙基]-2氢-1,4-苯骈 -3(4氢)-酮之方法,包括将2 -(3-溴苯基)-6,7-环戊撑 -2氢-1,4-苯骈 -3-( 4氢)-酮与1-(4-氟苯基) 哔 者。10.如请求专利部份第1.、4.、5.、7.、及 8.项之任一项所述之方法,其产物系 2-[3-[4-(4-氟苯基)- 1- 哔 基]丙基]-5-甲基- 2氢-1,4-苯骈 -3-(4 氢)-酮之方法,包括将2-(3- 溴丙基)-5-甲基-2氢-1,4 -苯骈 -3(4氢)-酮与1- (4-氟苯基) 哔 者。 |
