| 摘要 |
1. Кристаллы формы I дималеата (R,E)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида, отличающиеся тем, что при использовании Cu-Kα излучения для получения рентгеновских дифрактограмм, представленных 2θ углами и межплоскостным расстоянием в кристаллах, кристаллы характеризуются рентгеновской дифрактограммой, как показано на Фиг. 1, на которой характеристическими пиками являются: 6,28 (14,06), 6,74 (13,10), 10,60 (8,34), 11,58 (7,64), 13,50 (6,55), 14,90 (5,94), 15,80 (5,60), 18,26 (4,85), 20,66 (4,30), 21,14 (4,20), 22,96 (3,87), 24,34 (3,65), 25,54 (3,49) и 26,12 (3,41).2. Способ получения кристаллов формы I дималеата (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида по п. 1, включающий следующие стадии:1) смесь любой кристаллической или аморфной формы (R,E)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида и малеиновой кислоты или любой кристаллической формы или аморфной формы дималеата (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида в твердом состоянии нагревают для растворения в достаточном количестве органического растворителя, затем охлаждают для кристаллизации, при этом указанный органический растворитель представляет собой один или более растворителей, выбранных из спирта с не более чем 3 углеродными атомами, ацетона, этилацетата, тетрагидрофурана, предпочтительно этанола, изопропилового спирта, тетрагидрофурана;2) кристаллы фильтруют, промывают и высушивают.3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что органический растворитель на стадии 1) представляет собой изопропиловый спирт.4. Способ по п. 2, отличающийся тем, что органический растворитель на стадии 1) представляет собой смесь этанола и тетрагидрофурана.5. |
