| 发明名称 | 新的苯并噻吩、苯并呋喃和吲哚化合物,它们的制备方法及含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 符合下列通式(Ⅰ)的化合物、它们的异构体及其与药学上可接受的酸或者碱的加成盐和药物,其中:X,Y,Z,A,W,Ra、Rb、Rc、Rd,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>如说明书所定义。 | ||
| 申请公布号 | CN1235156A | 申请公布日期 | 1999.11.17 |
| 申请号 | CN99105181.5 | 申请日期 | 1999.04.27 |
| 申请人 | 阿迪尔公司 | 发明人 | G·德南特尤尔;C·里拉;T·沃伯伦;A·鲁平 |
| 分类号 | C07D209/10;C07D307/82;C07D333/62;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/405 | 主分类号 | C07D209/10 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李瑛 |
| 主权项 | 1．式(Ⅰ)代表的化合物和它们的异构体及其与药学上可接受的酸或者碱的加成盐：<img file="A9910518100021.GIF" wi="878" he="403" />其中：X代表氧原子、硫原子、或者NR<sub>3</sub>基团(其中R<sub>3</sub>代表氢原子、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、或者是杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)；Y代表氧原子、硫原子、NR<sub>3</sub>基团(R<sub>3</sub>基团如上所述)，或者在X代表NR′<sub>3</sub>基团(其中的R′<sub>3</sub>代表杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是线性或者支链的)时，Y代表单键；当连接其与邻近碳原子的键是单键时，Z代表氮原子；或者依据连接其和邻近碳原子的键是单键(-)或者双键(=)的不同，Z代表碳原子或者CH基团，A代表单键；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基(其可以由一个或多个线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)，或环烷基，或者由杂环基团取代或不取代)；亚芳基；环亚烷基；杂环；或者-SO<sub>2</sub>-R<sub>4</sub>-基团(其中的SO<sub>2</sub>部分与Z连接，R<sub>4</sub>代表线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)的亚烷基、亚芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基(其中的亚烷基部分是线性或者支链的)、环亚烷基或者杂环)；W代表羟基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)的烷氧基、芳香氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的)、环烷氧基、与氧原子结合的杂环、氨基(其本身可以由一个或者两个相同或者不同的基团取代，这些基团彼此独立地选自线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、及环烷基)或者羟氨基；Ra、Rb、Rc、Rd，可以是相同或者不同的，彼此独立地代表氢原子、卤素原子、羟基、氰基、硝基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、羧基、线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤烷基、氨基(其可由一个或者两个相同或者不同的基团取代或不取代，这些基团彼此独立地选自线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基和芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的))、芳氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的)、杂芳氧基、或者杂环芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的)；或者Ra+Rb,Rb+Rc或Rc+Rd代表式-U<sub>1</sub>-V-U<sub>2</sub>基团(在此情况下，每一个剩下的基团Ra、Rb、Rc、Rd为上文所限定的基团；其中：×U<sub>1</sub>和U<sub>2</sub>(可以相同也可以不同)代表氧原子、硫原子、NH或者CH<sub>2</sub>基团；×V代表线性(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基(其可由一个或者多个线性或者支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、杂环芳基取代，或者由杂环芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)取代或不取代；或者V代表以下通式：<img file="A9910518100031.GIF" wi="237" he="139" />的基团，但Ra、Rb、Rc和Rd不能同时代表氢原子；R<sub>1</sub>代表：-由1-5个相同或者不同的取代基取代的芳基，所说的取代基彼此独立地选自下组的基团：卤素、羟基，氰基、硝基、羧基，线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基、三卤-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的、并且可由羟基取代或不取代)、三卤-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的)、氨基(可以由一个或者两个线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代或不取代，烷基之一可以由氨基、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，或者由二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(其中的烷基部分分别为线性或者支链的)取代或不取代)、氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的，氨基部分可以由一个或者两个相同或者不同的，线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷氧基和烷基部分分别为线性或者支链的)、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基氨基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、芳香氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的)、芳基氨基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、芳基硫烷基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、杂环芳基、杂环芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、杂芳氧基、杂环芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中的烷氧基部分是线性或者支链的)、杂环芳基氨基、杂环芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氨基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、杂环芳基硫烷基和杂环芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、下列式的芳基：<img file="A9910518100041.GIF" wi="969" he="180" />或<img file="A9910518100043.GIF" wi="300" he="179" />其中的r是整数1或者2、-1-羟基-2(1H)-吡啶酮(pyridinone)基或者-取代或不取代的杂环芳基，R<sub>2</sub>代表氢原子、线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中的烷基部分是线性或者支链的)、环烷基、取代或不取代的杂环、或者是与线性或者支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基连接的杂环。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||