抗心率失常和心保护的取代茚酰胍

摘要

描述了式I的茚酰胍，其制备方法，其药物用途，含有它的药物，其用作诊断剂的用途和含有它的药物的用途。化合物1利于治疗心率失常。它们也利于用作哺乳动物的心保护药，包括向所述的哺乳动物施用与可药用载体相结合的具有上述性能的式I化合物。

主权项

1.式I的茚酰胍其中： R(1)和R(2)独立地或共同为氢，具有1，2，3，4， 5，6，7，8，9或10个碳原子的烷基；具有3，4，5或6 个碳原子的环烷基，具有1，2，3或4个碳原子的O-烷基， 具有1，2，3或4个碳原子的O-C(＝O)-烷基， C_mH_2m-NR(12)R(13)， R(12)和R(13)彼此独立地为氢或者具有1，2，3 或4个碳原子的烷基； m为0，1，2，3或4； NH-C(＝O)-NH₂，具有1，2，3或4个碳原子的 C(＝O)-O-烷基，C(＝O)-NH₂，具有1，2，3 或4个碳原子的C(＝O)-NH-烷基，每个烷基具有1，2， 3或4个碳原子的C(＝O)-N(烷基)₂，具有2，3，4， 5，6，7，8，9或10个碳原子的链烯基，具有2，3，4，5， 6，7，8，9或10个碳原子的炔基，烷基中具有1，2，3或4 个碳原子的烷芳基，链烯基中具有2，3，4，5，6，7，8， 9或10个碳原子的烯芳基，炔基中具有2，3，4，5，6，7， 8，9或10个碳原子的炔芳基，C₁-C₄烷基取代的芳基，C₁- C₄烷基-杂环芳基，C₁-C₄-烯基-杂环芳基，烷基中具有1， 2，3或4个碳原子的氨基烷芳基，取代芳基，杂环芳基及取代杂 环芳基； R(3)，R(4)，R(5)和R(6)独立地或共同地 为氢，具有1，2，3，4，5，6，7，8，9或10个碳原子 的烷基，具有1，2，3，4，5，6，7，8，9或10个碳原 子的O-烷基，卤素(如F，Cl，Br，I)，OH，芳基，取代芳 基，杂环芳基，取代杂环芳基，O-低级烷基，O-芳基，O- 低级烷芳基，O-取代芳基，O-低级烷基取代芳基， O-C(＝O)-C₁-C₄-烷基芳基，O-C(＝O)-NH-C₁-C₄烷基，O-C(＝O)-N(C₁-C₄-烷基)₂，NO₂，CN， CF₃，NH₂，NH-C(＝O)-C₁-C₄烷基， NH-C(＝O)-NH₂，COOH，C(＝O)-O-C₁-C₄烷基， C(＝O)-NH₂，C(＝O)-NH-C₁-C₄烷基，C(＝O) -N-(C₁-C₄烷基〕₂，C₁-C₄-COOH，C₁-C₄-烷 基-C(＝O)-O-C₁-C₄烷基，SO₃H，SO₂烷基，SO₂-烷芳基，SO₂-N-(烷基)₂，SO₂-N(烷基)(烷芳基)， C(＝O)-R(11)，C₁-C₁₀-烷基-C(＝O)-R(11)， C₂-C₁₀-烯基-C(＝O)-R(11)，C₂-C₁₀-炔基- C(＝O)-R(11)，NH-C(＝O)-C₁-C₁₀-烷基 -C(＝O)-R(11)，O-C₁-C₁₁-烷基-C(＝O) -R(11)， R(11)为C₁-C₄烷基，C₁-C₄炔基，芳基，取代芳基， NH₂，NH-C₁-C₄烷基，N-(C₁-C₄-烷基)₂，SO₃H， SO₂烷基，SO₂-烷芳基，SO₂-N-(烷基)₂，SO₂-N- (烷基)(烷芳基)； X为O，S或NH； R(7)，R(8)，R(9)和R(10)独立地或共同 地为氢，烷基，环烷基，芳基，烷芳基；或者 R(8)，R(9)可一起为5，6或7元杂环的局部； A不存在或为无毒有机或无机酸。