发明名称 一种甾体烯醇多氟烃基磺酸酯化合物及其衍生物、用途和制备方法
摘要 本发明涉及一种甾体烯醇多氟烷基磺酸酯化合物及其衍生物、用途和制备方法。这种化合物类同于烯醇三氟甲基磺酸酯,能与各种亲核试剂反应,是甾体药物的重要中间体。可以甾体-3-酮化合物,在氮原子上带有弧对电子的含氮化合物存在下与多氟磺酰氟反应制得。不仅产率高,且所采用的多氟磺酰氟价格便宜、方便易得,试剂性质稳定,反应操作方便,具有很好的化学选择性。
申请公布号 CN1055930C 申请公布日期 2000.08.30
申请号 CN94113929.8 申请日期 1994.10.08
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 田伟生
分类号 C07J1/00;C07J3/00;C07J9/00;C07J21/00 主分类号 C07J1/00
代理机构 上海华东专利事务所 代理人 邬震中
主权项 1.一种甾体烯醇多氟烷基磺酸酯化合物,其特征是其分子式为:<img file="C9411392900021.GIF" wi="658" he="319" />其中<img file="C9411392900022.GIF" wi="246" he="62" />或<img file="C9411392900023.GIF" wi="113" he="61" />,R<sub>1</sub>=H或CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=H,CH<sub>3</sub>或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,R<sub>3</sub>=CONR’R”、<img file="C9411392900024.GIF" wi="407" he="108" />C<sub>1-10</sub>的烷基、CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或OH,R’、R”=H、CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH、(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>C、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>-、<img file="C9411392900025.GIF" wi="289" he="60" />或<img file="C9411392900026.GIF" wi="81" he="61" />,R<sub>4</sub>=H、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、CH<sub>3</sub>C≡C-、HC≡C-、CF<sub>3</sub>,R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>=H、F、Cl、OH、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>=或O,R<sub>3</sub>R<sub>5</sub>=<img file="C9411392900027.GIF" wi="270" he="110" />Y=X(CF<sub>2</sub>CF<sub>2</sub>O)n、CF<sub>3</sub>(CF<sub>2</sub>)m,X=F、Cl、Br、I、H,n=0、1或2,m=0-5。
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