用于制备suvorexant的化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及用于制备suvorexant的三种新化合物式I、II、III及其立体异构体或其盐，及其式I、II、III的制备方法。本发明还涉及一种制备suvorexant的方法。该制备方法经过手性起始物合成得到手性化合物I、II、III，可将其用于suvorexant的合成；具有操作简单，反应条件温和，后处理简单，易纯化，收率高，ee值高，易于工业化的优点。

主权项

一种式II化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：A步：式I化合物溶于有机溶剂中，在还原剂作用下经氢化还原得到式V化合物；B步：在有机溶剂中，加入碱性物质，式V化合物于碱性条件下与5‑甲基‑2‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)苯甲酸缩合得到式II的化合物；R代表C1‑5烷基取代的苯基、烯丙基。