| 主权项 |
1. 一种制备具有式(I)之2-氯及2,6-二氯苯胺的方法;其中R@su1及R@su2分别为H、C@ss1@ss-@ss4烷基或C@ss1@ss-@ss4烷氧基及R@su3为C1.CO@ss2R@su4或CONH@ss2,其中R@su4为H、C@ss1@ss-@ss4烷基或苯基,其特征在于下列步骤:(a) 将式(II)之醯苯胺溴化:其中R为CH@ss3.CH@ss2CH@ss3或CF@ss3,R@su5为H、CO@ss2R@su4或CONH@ss2,及R@su1.R@su2及R@su4如先前定义,以得式(III)之4-溴醯苯胺:其中R、R@su1.R@su2及R@su5如前述定义;(b) 氯化步骤(a)所得之4-溴醯苯胺(III)以得式(IV)之2-氯及2,6-二氯-4-溴醯苯胺:其中R、R@su1.R@su2及R@su3如前述定义;及(c)及(d)还原及水解步骤(b)之2-氯及2,6-二氯-4-溴醯苯胺(IV)以得2-氯及2,6-二氯苯胺(I)。2. 如申请专利范围第1项之方法,其中R为-CH@ss3。3. 如申请专利范围第1或2项之方法,其中R@su1及R@su2分别为H或-CH@ss3。4. 如申请专利范围第1或2项之方法,其中R@su5为H或CO@ss2R@su4。5. 一种制备如式(I)之2-氯及2,6-二氯苯胺之方法:其中R@su1及R@su2分别为H、C@ss1@ss-@ss4烷基或C@ss1@ss-@ss4烷氧基及R@su3为C1.CO@ss2R@su4或CONH@ss2,其中R@su4为H、C@ss1@ss-@ss4烷基或苯基,其特征在于下列步骤于一醋酸基质介质中进行而未分离中间产物:(a)将式(V)之醯苯胺乙醯化:其中R@su5为H、CO@ss2R@su4或CONH@ss2,及R@su1.R@su2及R@su4如先前定义,以得式(IIa)之醯苯胺:其中R、R@su1.R@su2及R@su5如前述定义;(b) 溴化步骤(a)所得之醯苯胺(IIa)以得式(IIIa)之4-溴醯苯胺:其中R@su1.R@su2及R@su5如前述定义;及(c) 氯化步骤(b)所得之4-溴醯苯胺(IIIa)以得式(IVa)之2-氯及2,6-二氯-4-溴醯苯胺:其中R@su1.R@su2及R@su3如前述定义;及(d)及(e)还原及水解步骤(c)之2-氯及2,6-二氯-4-溴醯苯胺(IVa)以得2-氯及2,6-二氯苯胺(I)。6. 如申请专利范围第5项之方法,其中R@su1及R@su2分别为H或-CH@ss3。7. 如申请专利范围第6项之方法,其中R@su1及R@su2之一为H而另一为-CH@ss3。8. 一种制备式(IV')之2,6-二氯-4-溴醯苯胺之方法:其中R为CH@ss3.CH@ss2CH@ss3或CF@ss3,及R@su1及R@su2分别为H、C@ss1@ss-@ss4烷基或C@ss1@ss-@ss4烷氧基,其特征在于将式(III)之4-溴醯苯胺:其中R、R@su1.R@su2及@su5如前述定义。与1.8与2.5当量氯在由每分水含3:1至100:1之烷羧酸组成之溶剂中在0.5至2.0当量硷金属碳酸氢盐存在下于40℃至混合物冻点下反应。9. 如申请专利范围第8项之方法,其中R为-CH@ss3。10. 如申请专利范围第8或9项之方法,其中R@su1及R@su2 |
