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1.一种制备下式所示之化合物的方法 式中,R1及R2各表示2- 嗯基或 其中,X为H、F、Cl、C1-C2 烷氧基,或CH3S; Y为H、F或Cl、条件是当Y 为F或Cl时,X必须为F或C1: R3及R4各表示H、C1-C3烷 基;CF3.CF2H、CF2Cl或 CF3CF2:条件是R3与R4中至多 仅有一者为H及C1-C3烷基,且 R3与R4中至多仅有一者为CF3CF2 : R5=H或C1-C3烷基. R6=H;C1-C3烷基;R7C一 ∥ O ;或-COOR7 其中,R7为C1一C2烷基;条件是 当R6为R7C-或-COOR7时。 ∥ O R5不得为H,另一条件为R5与R6 两者不得同为C1-C3烷基;或彼等 之医学适用之金属盐,而其中R5与 R6至少有一者为H;它包含: (1)令下式化合物 先与强硷诸如:正-丁基锂,于一溶 剂诸如:四氢 喃中,在-78C之 温度下相接触,再与经氟化之酮或醛 R3CR4相接触以得到下列生成物 式中, R1-R4之定义与前述相同; R'5为C1-C3烷基,而Pr为 适当的保护基;以及 (2)当N-取代基非为R'5时,方可令 步骤(1)之生成物与一硷诸如NaH, 于一溶剂诸如:二甲基甲醯胺中, 在25C之温度相接触,再与烷化 剂 R'6L。其中R'6为C1- C3烷基诸如:耳基而L为适当的 离去基诸如:碘 相接触;以及 (3)当N-被取代基非为R'5时,藉着 在一溶剂诸如:乙醇中,于25C ,与一种酸诸如:HC1的体拌,将 保护基除去之;以及 ( 4)当N-取代基为R'5时,方可令步 骤(1)之生成物与醯基氯诸如:氯甲 酸乙酯或酸 诸如:醋酸 ,在一 溶剂诸如:glyme中,于1OC 至溶剂回流温度间之温度下相接触 以制成下列生成物 O ∥ 式中,R"6为-C-用或-COOR7 ,而R7之定义与前述相同。2.制造如请求专利部份 第1.项中所述之 化合物的方法,它包含: (1)令下式化合物 先与强硷诸如:正一丁基锂,于一 溶剂诸如:乙醚中,在-78C之 温度下相接触,再分别与经氟化之 酸 诸如:三氟醋酸或N,N- 二元取代之氟化醯胺诸如:N,N -二甲基三氟乙醯胺,(R'3C)2O ∥ O 或R'3CN(烷基)2相接触,式 ∥ O 中,R1.R2及R'3,之定义皆与前 述相同,R'5为C1-C3烷基,而 Pr为适当的保护基;以及 (2)当N-取代基非为R'5时,藉着在 一溶剂诸如:乙醇中,于25C, 与一种酸诸如:EC1的搅拌,可随 意将保护基去除;以及 (3)令步骤(1)或(2)之生成物与还原剂诸 如:硼氢化钠,于一溶剂诸如:乙 醇中,在0-lOc间之温度下, 或与有机金属试剂(如Grignard 试剂)相接触以制成下列生成物 式中,R'4为H或C1-c3烷基; 以及, (4)当N-取代基为保护基时,可令步 骤(3)之生成物与一种硷诸如:NaH ,于一溶剂诸如:二甲基甲醯胺中 ,在25C之温度相接触;再与烷 化剂 R'6L,其中R'6为C1 -C3烷基诸如:甲基,而L为适 当的离去基诸如:碘 相接触; 以及, (5)当N-取代基为保护基时,藉着在 一溶剂诸如:乙醇中,于25C, 与一种酸诸如:HCI的搅拌,将保 护基去除; 以及 (6)当N-取代基为R'5时,可令步骤 (3)之生成物与醯基氯诸如:氯甲酸 乙酯或酸 诸如:醋酸 ,在一溶 剂诸如:glyme中,于lOC至溶 剂回流温度间之温度下相接触以制 成下列生成物。 式中,R"6表示-CR7或-COOR7 ,而R7之定义与前述相同。 |
