发明名称 |
取代的三唑并吡啶及其作为TTK抑制剂的用途 |
摘要 |
<img file="DDA0000550908550000011.GIF" wi="617" he="411" />本发明涉及通式(I)的取代的三唑并吡啶化合物:其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如在说明书和权利要求中所定义的;制备所述化合物的方法;包含所述化合物的药物组合物和组合;所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途,以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。 |
申请公布号 |
CN104114552B |
申请公布日期 |
2016.12.28 |
申请号 |
CN201280069310.8 |
申请日期 |
2012.12.10 |
申请人 |
拜耳知识产权有限责任公司;拜耳医药股份有限公司 |
发明人 |
V·舒尔策;D·科泽蒙德;A·M·温内尔;G·西迈斯特;D·施特科基特;M·布吕宁 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
赵苏林;万雪松 |
主权项 |
通式(I)的化合物、或者其盐或者它们的混合物:<img file="FDA0001046160480000011.GIF" wi="551" he="448" />其中:R<sup>1</sup>表示<img file="FDA0001046160480000012.GIF" wi="478" he="228" />其中*指示所述基团与分子其余部分的连接点;R<sup>2</sup>表示<img file="FDA0001046160480000013.GIF" wi="269" he="304" />其中*指示所述基团与分子其余部分的连接点;R<sup>3</sup>表示氢原子;R<sup>4</sup>表示氢原子;R<sup>5</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑;R<sup>5a</sup>表示选自下列的基团:C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑烷基;R<sup>5b</sup>表示选自下列的基团:‑C(=O)N(H)R<sup>8</sup>、‑C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、‑N(R<sup>7</sup>)C(=O)OR<sup>8</sup>、R<sup>7</sup>‑S(=O)<sub>2</sub>‑;R<sup>6</sup>表示<img file="FDA0001046160480000014.GIF" wi="279" he="199" />基团;其中*指示所述基团与分子其余部分的连接点;其中所述基团任选地被卤原子或甲基‑相同或不同地取代一次或多次;R<sup>7</sup>表示C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑或环丙基‑;R<sup>8</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基‑,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基‑任选地被卤原子取代一次或多次;或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们所连接的分子片段一起表示4‑至6‑元杂环,所述杂环任选地被卤原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑相同或不同地取代一次或多次;R<sup>9</sup>表示选自下列的基团:C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、羟基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、‑N(H)R<sup>8</sup>、‑N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、N(H)(R<sup>8</sup>)‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、N(R<sup>7</sup>)(R<sup>8</sup>)‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑;并且Q表示CH或N。 |
地址 |
德国蒙海姆 |