发明名称 |
取代的尿嘧啶及其用途 |
摘要 |
本发明涉及新的式(I)的取代尿嘧啶衍生物,其制备方法,其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。<img file="DDA0001044415210000011.GIF" wi="1003" he="955" /> |
申请公布号 |
CN105980381A |
申请公布日期 |
2016.09.28 |
申请号 |
CN201480072711.8 |
申请日期 |
2014.11.05 |
申请人 |
拜耳医药股份有限公司 |
发明人 |
C·菲尔斯特纳;J·埃克斯达夫;A·斯特劳布;H·迈耶;H·蒂内尔;K·齐默尔曼;A·特尔斯迪根;D·祖博夫;R·卡斯特;J·舍姆伯杰;M·沙弗尔 |
分类号 |
C07D413/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D239/557(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
张广育;姜建成 |
主权项 |
式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,<img file="FDA0001044415190000011.GIF" wi="589" he="653" />其中R<sup>1</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,R<sup>2</sup>表示下式的基团<img file="FDA0001044415190000012.GIF" wi="1282" he="426" />其中*表示连接至尿嘧啶氮原子的位点,A表示‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑、‑O‑CH<sub>2</sub>‑##或氧,其中##表示连接至苯环的位点,m表示数字0、1或2,R<sup>8</sup>表示氢、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基,R<sup>9A</sup>表示氢或氘,R<sup>9B</sup>表示氢、氘或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,R<sup>10</sup>表示氢、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、硝基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷硫基,R<sup>11</sup>表示氢、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、硝基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷硫基,R<sup>12</sup>表示氢或卤素,R<sup>13</sup>表示氢或卤素,R<sup>3</sup>表示氢,R<sup>4</sup>表示氢、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基,R<sup>5</sup>表示(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷硫基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基磺酰基或‑N(R<sup>14</sup>R<sup>15</sup>),其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基可被1或2个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、4至7元杂环基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基、氨基羰基、单‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基羰基和二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基羰基,其中4至7元杂环基可被1或2个卤素取代基或氧代取代基取代,其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基可被各自独立地选自以下的取代基取代:羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基、氨基、单‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基、二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基、氨基羰基、单‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基羰基和二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基羰基,其中R<sup>14</sup>表示(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基羰基,其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基可被羟基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基取代,以及其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基氨基羰基可被羟基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基取代,R<sup>15</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,或R<sup>5</sup>表示4至7元杂环基或5至6元杂芳基,其中4至7元杂环基可被1至3个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、羟基、氧代、氨基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基,其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基可被1或2个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基和‑N(R<sup>16</sup>R<sup>17</sup>),其中R<sup>16</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基羰基,其中R<sup>17</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,其中5至6元杂芳基可被1或2个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、羟基、氨基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基,其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基可被1或2个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基和‑N(R<sup>16</sup>R<sup>17</sup>),其中R<sup>16</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基羰基,其中R<sup>17</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,R<sup>6</sup>表示氢、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基,R<sup>7</sup>表示氢、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基。 |
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