| 发明名称 | 一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(IV)的合成方法，所述的合成方法为：化合物(I)在碱性物质存在下与氰甲基磷酸二乙酯反应得到化合物(II)；化合物(II)经碱性氧化水解反应得到化合物(III)；化合物(III)经Hoffman降解反应得到化合物(IV)；本发明路线简单，以2‑(3,4‑二氟苯基)环氧乙烷为原料，经环丙烷化、氧化水解、Hoffman降解共3步反应制得目标产物，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为替卡格雷关键中间体的合成提供了一种新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益；<img file="DDA0000986353570000011.GIF" wi="1236" he="565" /> | ||
| 申请公布号 | CN105924360A | 申请公布日期 | 2016.09.07 |
| 申请号 | CN201610306399.5 | 申请日期 | 2016.05.10 |
| 申请人 | 浙江工业大学 | 发明人 | 张兴贤;宓森阳;孙鑫哲 |
| 分类号 | C07C211/40(2006.01)I;C07C209/58(2006.01)I | 主分类号 | C07C211/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 黄美娟;王兵 |
| 主权项 | 一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(IV)的合成方法，其特征在于，所述的合成方法按如下步骤进行：(1)化合物(I)在碱性物质存在下与氰甲基磷酸二乙酯反应得到化合物(II)；(2)化合物(II)经碱性氧化水解反应得到化合物(III)；(3)化合物(III)经Hoffman降解反应得到(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(IV)；<img file="FDA0000986353550000011.GIF" wi="1030" he="494" /> | ||
| 地址 | 310014 浙江省杭州市下城区潮王路18号浙江工业大学科技处 | ||