| 发明名称 | 一种他汀类药物中间体和其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种他汀类中间体（I）和其制备方法,所述的制备中间体手性砜（I）的方法的优点是在合成起始就引入荧光基团，且中间体多为固体，便于质量控制。<img file="DDA0000454999390000011.GIF" wi="653" he="216" /> | ||
| 申请公布号 | CN103649068B | 申请公布日期 | 2016.06.01 |
| 申请号 | CN201280034160.7 | 申请日期 | 2012.07.19 |
| 申请人 | 广东东阳光药业有限公司;宜昌东阳光长江药业股份有限公司 | 发明人 | 张守华;王仲清;罗忠华 |
| 分类号 | C07D319/00(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D319/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人 | 李志东 |
| 主权项 | 一种制备为他汀类中间体的具有式(I)结构的手性砜的方法，包含：(a)使用还原剂还原式(II)的二氧化合物得到式(II‑1)的二羟基化合物；(b)保护式(II‑1)的二羟基化合物的羟基得到式(II‑2)的1,3‑二恶烷化合物；和(c)用氧化剂氧化式(II‑2)的1,3‑二恶烷化合物得到该手性砜，<img file="FDA0000871954480000011.GIF" wi="1470" he="485" />其中，R<sup>1</sup>为<img file="FDA0000871954480000012.GIF" wi="797" he="224" />R<sup>1a</sup>为芳基、芳烷基；R<sup>3</sup>为芳基、芳烷基；和X是O或S；各R11和R12独立地为(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基；和R2为(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)的烷基、环烷基，其中所述还原剂为硼氢化试剂。 | ||
| 地址 | 523871 广东省东莞市松山湖北部工业区 | ||