发明名称 大黄素衍生物及其在制备抗HIV-1药物中的应用
摘要 本发明公开了大黄素衍生物3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素在制备抗HIV-1药物中的应用,属于抗病毒药物领域。本发明通过化学合成制备了3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素,并发现其在体外具有抑制HIV-1病毒复制的作用,感染的人巨噬细胞中病毒包涵体明显减少,且对人巨噬细胞无毒副作用。在体外随3-乙酸大黄素或1,8-二己酰大黄素浓度增高,其对HIV-1复制的抑制作用增强,Gag基因和p24蛋白表达逐渐降低;同时,随着药物作用时间越长,抑制HIV-1感染的效果越显著。3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素可用于制备抗HIV-1的药物。
申请公布号 CN105418410A 申请公布日期 2016.03.23
申请号 CN201510974947.7 申请日期 2015.12.21
申请人 武汉大学 发明人 侯炜;王晓昆;洪学传;程双;吴笛笛;朱薿;李宁;陈清宙;谢林林;罗凡;熊海蓉;冯勇
分类号 C07C59/13(2006.01)I;C07C69/30(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07C59/13(2006.01)I
代理机构 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人 张火春
主权项 如下结构式所示的大黄素衍生物,<img file="FDA0000885399210000011.GIF" wi="780" he="315" />3‑乙酸大黄素<img file="FDA0000885399210000012.GIF" wi="901" he="357" />1,8‑二己酰大黄素。
地址 430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武汉大学