| 发明名称 | 阿拉格列汀中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种阿拉格列汀中间体1的制备方法，包括以下步骤：<img file="DDA0000542567400000011.GIF" wi="1927" he="417" />(1)在碱存在下，将3,3-二乙氧基丙酸酯(化合物5)与甲酸酯(HCOOR1)进行反应得到化合物4；(2)将按步骤(1)制得的化合物4与3-氨基-5-甲基-1H-吡唑(化合物3)在酸性溶剂中进行成环反应，得到化合物2；和(3)将化合物2在碱存在下进行酯水解反应得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(化合物1)；其中，反应式中R选自甲基、乙基、丙基或苄基；R<sup>1</sup>选自甲基、乙基、丙基或苄基。本发明的制备方法操作简便，原料价廉易得，适合于工业上大规模生产；同时还绿色环保，无环境污染。 | ||
| 申请公布号 | CN105315284A | 申请公布日期 | 2016.02.10 |
| 申请号 | CN201410353639.8 | 申请日期 | 2014.07.23 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 王悦;郭珩;岑均达 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人 | 卞孜真;王先恒 |
| 主权项 | 一种阿拉格列汀中间体1的制备方法，包括以下步骤：<img file="FDA0000542567380000011.GIF" wi="1933" he="427" />(1)在碱存在下，将3,3‑二乙氧基丙酸酯(化合物5)与甲酸酯(HCOOR1)进行反应得到化合物4；(2)将按步骤(1)制得的化合物4与3‑氨基‑5‑甲基‑1H‑吡唑(化合物3)在酸性溶剂中进行成环反应，得到化合物2；和(3)将化合物2在碱存在下进行酯水解反应得到2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(化合物1)；其中，反应式中R选自甲基、乙基、丙基或苄基；R<sup>1</sup>选自甲基、乙基、丙基或苄基。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||