包含调酸素与免疫球蛋白片段之复合物及其用途

摘要

明系关于一种包含调酸素、免疫球蛋白Fc区与非肽基聚合物之复合物，其中该复合物系利用非肽基聚合物共价连接调酸素至免疫球蛋白Fc区所制得，并关于一种包含该复合物而用于预防或治疗肥胖之医药组成物。本发明该包含调酸素与免疫球蛋白Fc之复合物不同于天然调酸素，可减少食物摄取、抑制胃排空、及促进脂肪分解，而不会有副作用，且亦比天然调酸素展现更优异之受体活化效用与长期持续效力。因此其具有广泛用于治疗肥胖之安全性与效力。

主权项

一种长效调酸素复合物，其包含调酸素衍生物、免疫球蛋白Fc区与非肽基聚合物，其中该复合物系利用该非肽基聚合物共价连接该调酸素衍生物至该免疫球蛋白Fc区所制得，其中该调酸素衍生物包含下式1之胺基酸序列：R1-X1-X2-GTFTSD-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-X24-R2(式1)其中R1为组胺酸；X1为Aib(胺基异丁酸)；X2为麸胺酸或麸醯胺；X3为白胺酸或酪胺酸；X4为丝胺酸或丙胺酸；X5为离胺酸或精胺酸；X6为麸醯胺或酪胺酸；X7为白胺酸或甲硫胺酸；X8为天冬胺酸或麸胺酸；X9为麸胺酸、α-甲基-麸胺酸或已删除；X10为麸醯胺、麸胺酸、离胺酸、丝胺酸或已删除；X11为丙胺酸、精胺酸、缬胺酸或已删除；X12为丙胺酸、精胺酸、丝胺酸、缬胺酸或已删除；X13为离胺酸、精胺酸、α-甲基-麸胺酸或已删除；X14为麸胺酸、白胺酸或已删除；
X15为苯基丙胺酸或已删除；X16为异白胺酸、缬胺酸或已删除；X17为丙胺酸、半胱胺酸、麸胺酸、离胺酸、麸醯胺、α-甲基-麸胺酸或已删除；X18为色胺酸或已删除；X19为丙胺酸、异白胺酸、白胺酸、丝胺酸、缬胺酸或已删除；X20为丙胺酸、离胺酸、甲硫胺酸、麸醯胺、精胺酸或已删除；X21为天冬醯胺或已删除；X22为丙胺酸、甘胺酸、苏胺酸或已删除；X23为半胱胺酸、离胺酸或已删除；X24为由丙胺酸、甘胺酸与丝胺酸之组合所组成具有2至10个胺基酸之肽，或已删除；及R2为KRNRNNIA(SEQ ID NO.35)、GPSSGAPPPS(SEQ ID NO.36)、GPSSGAPPPSK(SEQ ID NO.37)、HSQGTFTSDYSKYLD(SEQ ID NO.38)、HSQGTFTSDYSRYLDK(SEQ ID NO.39)、HGEGTFTSDLSKQMEEEAVK(SEQ ID NO.40)或已删除。